




| 公开(公告)号 | CN1997646A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580019450.4 |
| 申请日期 | 2005.06.14 |
| 专利名称 | 作为β-分泌酶抑制剂的二苯基咪唑并嘧啶胺和二苯基咪唑并咪唑胺 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.16 US 60/580,187 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;伊万·苏万迪·古纳万;基思·道格拉斯·巴恩斯;马修·罗伯特·约翰逊;惠 钰 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-14 PCT/US2005/020736 |
| 进入国家日期 | 2006.12.14 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物: 其中X为N、NO或CR19; Y为N、NO或CR11; Z为N、NO或CR20,其限制条件为X、Y或Z中不超过两者可为N或NO; R1和R2各自独立地为H、CN或视情况经取代的C1-C4烷基; R3和R4各自独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基,或R3和R4可合起来形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的3元至7元环,或R3可与其所连接的原子和相邻碳原子合起来形成双键; R5和R6各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR13、NR14R15或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基,或当连接至相邻碳原子时,R5和R6可与其所连接的原子合起来形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5元至7元环; R7、R8、R9、R10、R11、R19和R20各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR16、NR17R18或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基; m为0或1; n为0、1、2或3; 为单键或双键,其限制条件为当m为0时,则必须为单键; R12、R13和R16各自独立地为H或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基;且 R14、R15、R17和R18各自独立地为H或C1-C4烷基;或 其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供一种式(I)的化合物及其用于治疗性治疗、预防或改善患者以升高的β淀粉样沉积物或β淀粉样蛋白含量表征的疾病或病症的用途。 |
| 国际公布 | 2006-01-26 WO2006/009655 英 |

