| 公开(公告)号 | CN1324033C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN02815250.6 |
| 申请日期 | 2002.07.24 |
| 专利名称 | 噻吩并[2,3-d]嘧啶二酮及其在自身免疫性疾病调节中的用途 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.28 GB 0118479.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉泽尼卡公司 |
| 发明(设计)人 | 雷切尔·H·雷诺兹;安东尼·H·英戈尔;鲁克萨纳·T·拉苏尔;西蒙·D·吉尔;马丁·E·库珀 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-24 PCT/GB2002/003399 |
| 进入国家日期 | 2004.02.03 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(1)化合物：其中：R1和R2各自独立地表示C1-6烷基、C3-6链烯基、C3-6环烷基C1-3烷基或C3-6环烷基；每种基团任选被1～3个卤原子取代；R3为异唑烷-2-基羰基或四氢异嗪-2-基羰基，其中各环任选被1个羟基取代；Q为-CO-或-C(R4)(R5)-(其中R4为氢原子或C1-4烷基且R5为氢原子或羟基)；Ar为5-～10-员芳香环体系，其中多至4个环原子可为独立地选自氮、氧和硫的杂原子，该环体系任选被一或多个取代基取代，取代基独立地选自C1-4烷基(任选被1、2或3个羟基取代)、C1-4烷氧基、卤素、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7及-(CH2)pN(R8)R9、羟基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、或包含多至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5或6员芳香环；P为1～4R6和R7各自独立地表示氢原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基，或与其连接的氮原子一起形成5-～7-员饱和杂环；R8和R9各自独立地表示氢原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基，或与其连接的氮原子一起形成5-～7-员饱和杂环；或其可药用盐或前药。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)化合物；其中：R1和R2各自独立地表示C1-6烷基、C3-6链烯基、C3-6环烷基C1-3烷基或C3-6环烷基；每种基团可任选被1～3卤原子取代；R3为异唑烷-2-基羰基或四氢异嗪-2-基羰基，其中各环任选被一个羟基取代；Q为CO-或C(R4)(R5)-(其中R4为氢原子或C1-4烷基且R5为氢原子或羟基)；Ar为5-～10-员芳香环体系，其中最多4个环原子可为独立地选自氮、氧和硫的杂原子，该环体系任选被一或多个如说明书中所定义的取代基所取代。本发明还涉及制备包含式(1)化合物的的方法，药物组合物，以及式(1)化合物用于，特别是用于自身免疫性疾病调节的方法。 |
| 国际公布 | 2003-02-13 WO2003/011868 英 |
