| 公开(公告)号 | CN1262541C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN00819209.X |
| 申请日期 | 2000.12.29 |
| 专利名称 | 三环蛋白激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/54(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.29 US 09/473,600 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | D·M·伯格;M·D·杜蒂亚;F·F·德莫林;D·H·波舍利;D·W·波维尔;倪慧如;A·维斯纳;N·张;叶 菲;B·吴 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-29 PCT/US2000/035616 |
| 进入国家日期 | 2002.08.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 杨九昌;刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下结构的式1化合物或其药学上可接受的盐：其中Ar为苯环；其中所述苯环是未取代或由独立选自以下的取代基一-、二-或三-取代：卤素、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的链炔基、叠氮基、1-6个碳原子的羟基烷基、卤代甲基、2-7个碳原子的烷氧基甲基、2-7个碳原子的链烷酰基氧基甲基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷硫基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7个碳原子的烷氧羰基、2-7个碳原子的链烷酰基、苯甲酰基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、2-12个碳原子的二烷基氨基、1-6个碳原子的链烷酰基氨基、3-8个碳原子的链烯酰基氨基、3-8个碳原子的链炔酰基氨基、1-6个碳原子的链烷酰基氧基、3-8个碳原子的链烯酰基氧基、3-8个碳原子的链炔酰基氧基、氨基甲酰基、2-7个碳原子的N-烷基氨基甲酰基、3-13个碳原子的N，N-二烷基氨基甲酰基、2-7个碳原子的羧基烷基、3-8个碳原子的烷氧羰基烷基、1-5个碳原子的氨基烷基、2-9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、3-9个碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巯基、甲硫基和苯甲酰基氨基；或Ar为下面的基团：A’为苯环；其中所述苯环是未取代或由独立选自以下的取代基一-或二-取代：1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的链炔基、叠氮基、1-6个碳原子的羟基烷基、卤素、卤代甲基、2-7个碳原子的烷氧基甲基、2-7个碳原子的链烷酰基氧基甲基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷硫基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7个碳原子的烷氧羰基、2-7个碳原子的链烷酰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲酰基、苄基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、2-12个碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、苄基氨基、1-6个碳原子的链烷酰基氨基、3-8个碳原子的链烯酰基氨基、3-8个碳原子的链炔酰基氨基、2-7个碳原子的羧基烷基、3-8个碳原子的烷氧羰基烷基、1-5个碳原子的氨基烷基、2-9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、3-9个碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巯基、甲硫基、1-6个碳原子的链烷酰基氧基、3-8个碳原子的链烯酰基氧基、3-8个碳原子的链炔酰基氧基、氨基甲酰基、2-7个碳原子的N-烷基氨基甲酰基、3-13个碳原子的N，N-二烷基氨基甲酰基和苯甲酰基氨基；T在A’碳上取代且为-NH(CH2)m-、-O(CH2)m-、-S(CH2)m-、-NR(CH2)m-、-(CH2)m-、-(CH2)mNH-、-(CH2)mO-、-(CH2)mS-、-SO(CH2)m-、-SO2(CH2)m-、-CO(CH2)m-、-(CH2)mCO-、-(CH2)mSO-、-(CH2)mSO2-或-(CH2)mNR-；L为未取代或由独立选自以下的1、2或3个取代基取代的苯环：1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的链炔基、叠氮基、1-6个碳原子的羟基烷基、卤素、卤代甲基、2-7个碳原子的烷氧基甲基、2-7个碳原子的链烷酰基氧基甲基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷硫基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7个碳原子的烷氧羰基、2-7个碳原子的链烷酰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲酰基、苄基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、2-12个碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、苄基氨基、1-6个碳原子的链烷酰基氨基、3-8个碳原子的链烯酰基氨基、3-8个碳原子的链炔酰基氨基、2-7个碳原子的羧基烷基、3-8个碳原子的烷氧羰基烷基、1-5个碳原子的氨基烷基、2-9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、3-9个碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巯基、甲硫基、1-6个碳原子的链烷酰基氧基、3-8个碳原子的链烯酰基氧基、3-8个碳原子的链炔酰基氧基、氨基甲酰基、2-7个碳原子的N-烷基氨基甲酰基、3-13个碳原子的N，N-二烷基氨基甲酰基和苯甲酰基氨基；或L为5-或6-元杂芳环，其中该杂芳环含有1-3个选自N、O和S的杂原子，且所述杂芳环是未取代或由选自以下的取代基一-或二-取代：卤素、氧代基、硫代羰基、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的链炔基、叠氮基、1-6个碳原子的羟基烷基、卤代甲基、2-7个碳原子的烷氧基甲基、2-7个碳原子的链烷酰基氧基甲基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷硫基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7个碳原子的烷氧羰基、2-7个碳原子的链烷酰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲酰基、苄基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、2-12个碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、苄基氨基、1-6个碳原子的链烷酰基氨基、3-8个碳原子的链烯酰基氨基、3-8个碳原子的链炔酰基氨基、2-7个碳原子的羧基烷基、3-8个碳原子的烷氧羰基烷基、1-5个碳原子的氨基烷基、2-9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3-10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、3-9个碳原子的N-烷基氨基烷氧基、4-10个碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巯基、甲硫基、1-6个碳原子的链烷酰基氧基、3-8个碳原子的链烯酰基氧基、3-8个碳原子的链炔酰基氧基、氨基甲酰基、2-7个碳原子的N-烷基氨基甲酰基 |
| 摘要 | 本发明提供用作蛋白酪氨酸激酶抑制剂和抗增生剂的式(1)化合物。 |
| 国际公布 | 2001-07-05 WO2001/047892 英 |
