| 公开(公告)号 | CN101052627A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037505.4 |
| 申请日期 | 2005.10.26 |
| 专利名称 | 作为糖皮质激素受体调节剂用于治疗炎性疾病的新磺酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D261/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D261/08(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.29 SE 0402635-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 哈肯·布莱德;克里斯特·亨里克森;维杰库马·赫利卡尔;马蒂·莱皮斯托 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-26 PCT/SE2005/001608 |
| 进入国家日期 | 2007.04.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中： R3为任选地被U、X、Y和Z取代的苯基；或全部任选地被X、Y和Z取代的噻吩基、呋喃基或吡唑基； L3为键或CH2； U、X、Y和Z独立地为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、苯基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡啶基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡唑基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、苄氧基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、苯氧基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、吡啶氧基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷氧基或C1-4氟代烷氧基取代)、硝基、氰基、S(O)2NH2、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR4R5；或X和Y结合形成稠合苯环或吡啶环； R4和R5独立地为氢、C1-4烷基或C3-7环烷基； R1为氢或C1-4烷基； W为苯基、异唑基或吡唑基，环己基环，或苊环体系； W任选地被卤素或C1-4烷基取代； L1为键或CH2； L2为键、O、NH、(CH2)n或CH2NH； n为1或2； R2为环己基、苯基、亚甲基二氧苯基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、异唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、二氢吲哚基、二氢吲哚满基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、喹啉基、四氢喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、酞嗪基、[1，8]-二氮杂萘基、[1，6]-二氮杂萘基、喹啉-2(1H)-酮基、异喹啉-1(2H)-酮基、酞嗪-1(2H)-酮基、1H-吲唑基、1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮基、异二氢吲哚-1-酮基、3，4-二氢-1H-异色烯-1-酮基、1H-异色烯-1-酮基，或苊环体系； R2任选地被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、硝基、氰基、OH、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、苄氧基、咪唑基、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR6R7取代； R6和R7独立地为氢、C1-4烷基或C3-7环烷基。 |
| 摘要 | 本发明披露式I化合物或其药学上可接受的盐，包括它们的组合物，制备它们的方法和它们在医学治疗中的用途(例如调节温血动物中的糖皮质激素受体)。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/046914 英 |
