| 公开(公告)号 | CN101016270A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200610130717.3 |
| 申请日期 | 2006.12.30 |
| 专利名称 | 取代的哌嗪基苯基异噁唑啉衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07D261/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D261/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津药物研究院 |
| 发明(设计)人 | 刘 默;刘登科;徐为人;张士俊;刘 鹏;刘 颖;张存彦;刘 威;王玉丽;汤立达 |
| 地址 | 300193天津市南开区鞍山西道308号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 具有通式I结构的化合物及其药学上可接受的盐： 其中： X：NH，S，O。 R1： (a)氨基，被C1-C6烷基单或双取代的氨基(当X＝NH，S时)。 (b)其中，R5，R6同时或分别为： 氢； C1-C6烷基； 被氟、氯、羟基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷氨基、C1-C6二烷基氨基等基团单或多取代C1-C6烷基； C6-C14芳基，含有硫、氧、氮杂原子的C3-C6杂环基； 被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羟基、硝基等基团单或多取代的C6-C14芳基及含有硫、氧、氮杂原子的C3-C6杂环基。 (c)-N＝R7；其中，R7为： C3-C6环烷基； 被氟、氯、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6二烷基氨基等基团单或多取代的C3-C6环烷基； 含有硫、氧、氮杂原子的C3-C6杂环基； 被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羟基、硝基、芳基等基团单或多取代的含有硫、氧、氮杂原子的C3-C6杂环基； C3-C6环烷基并芳基； 被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羟基、硝基、芳基等基团单或多取代的C3-C6环烷基并芳基。 R2：为氢，单取代或多取代的C1-C6烷基。 R3：为单取代或多取代的卤素。 R4：为C1-C6烷基，被卤素单取代或多取代的C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 本发明属于感染相关的药物领域，提供具有通式(I)结构的取代的哌嗪基苯基异噁唑啉衍生物及其药学上可接受的盐：式中R1＝氨基、被C1-C6烷基单或双取代的氨基，－N=C，-N＝R7；R2＝氢，C1-C6烷基；R3＝氢，氟，氯；R4＝C1-C6烷基，被卤素单取代或多取代的C1-C6烷基。其中R5，R6＝氢，C1-C6烷基，可被取代的C1-C6烷基，芳基，可被取代的芳基，杂环，可被取代杂环；R7＝C3-C6环烷基，可被取代的C3-C6环烷基，含有硫、氧、氮杂原子的C3-C6杂环基，可被取代的含有硫、氧、氮杂原子的C3-C6杂环基，C3-C6环烷基并芳基，可被取代的C3-C6环烷基并芳基。本发明还提供了此类化合物或其药学上可接受的盐作为药物，特别是作为抗菌药物的用途。 |
| 国际公布 |
