嘧啶化合物

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公开(公告)号	CN100349876C
公开(公告)日	2007.11.21
申请(专利)号	CN02823951.2
申请日期	2002.11.27
专利名称	嘧啶化合物
主分类号	C07D239/32(2006.01)I
分类号	C07D239/32(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;C07D239/56(2006.01)I;C07D279/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/295(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
分案原申请号
优先权	2001.11.30 US 10/000,742;2002.7.10 US 10/192,347
申请(专利权)人	辛塔医药品有限公司
发明(设计)人	小野光则;孙利军;特雷莎·普热沃克;章世杰;叶连娜·科斯季科;英伟文;和田裕美子;古屋圭三;武亚明;周丹;辰田宽昭
地址	美国马萨诸塞州
颁证日
国际申请	2002-11-27 PCT/US2002/038161
进入国家日期	2004.05.31
专利代理机构	中原信达知识产权代理有限责任公司
代理人	樊卫民;杨青
国省代码	美国;US
主权项	一种式(I)的化合物：其中： R1是单环或双环芳基、或单环或双环杂芳基；各个R2和R4独立地是Rc、卤素、SRc、或ORc；或者R2和R4一起是羰基； R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、S(O)Rc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd； R5是H或C1-C6烷基； n是0、1、2、3、4、5、或6； X是O或NRc； Y是共价键、CH2、C(O)、C＝N-Rc、C＝N-ORc、C＝N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc； Z是N或CH； U和V中的一个是N，另一个是CRc； W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc；其中，各个Ra和Rb独立地是H、C1-C6烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基；各个Rc和Rd独立地是H、C1-C6烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基；其中该化合物不是： ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[2-甲基-6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺， ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺， ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-4-甲基-2-[[2-甲基-6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺，和 6，6’-二吗啉基-2，2’-二甲基-4，4’-亚氨基嘧啶。
摘要	本发明的特征在于式(I)的嘧啶化合物，其中R₁是见式Ⅱ芳基、或杂芳基；各个R₂和R₄独立地是R^c、卤素、硝基、氰基、异硫硝基、SR^c、或OR^c；或者R₂和R₄一起是羰基；R₃是R^c、烯基、炔基、OR^c、OC(O)R^c、SO₂R^c、S(O)R^c、S(O₂)NR^cR^d、SR^c、NR^cR^d、NR^cCOR^d、NR^cC(O)OR^d、NR^cC(O)NR^cR^d、NR^cSO₂R^d、COR^c、C(O)OR^c、或C(O)NR^cR^d；R₅是H或烷基；n是0、1、2、3、4、5、或6；X是O、S、S(O)、S(O₂)、或NR^c；Y是共价键、CH₂、C(O)、C＝N-R^c、C＝N-OR^c、C＝N-SR^c、O、S、S(O)、S(O₂)、或NR^c；Z是N或CH；U和V中的一个是N，另一个是CR^c；W是O、S、S(O)、S(O₂)、NR^c或NC(O)R^c；其中，各个R^a和R^b独立地是H、烷基、芳基、杂芳基；各个R^c和R^d独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基。该化合物可用于治疗与过量生成IL-12有关的疾病(如，类风湿性关节炎、脓毒症、克罗恩氏病、多发性硬化、牛皮癣、或者胰岛素依赖型糖尿病)。
国际公布	2003-06-12 WO2003/047516 英