| 公开(公告)号 | CN101146780A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009524.0 |
| 申请日期 | 2006.02.20 |
| 专利名称 | 新的3-芳基-1,2-苯并异唑衍生物，含有它们的组合物及其用途 |
| 主分类号 | C07D261/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D261/20(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.22 FR 0501801 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | L·伯廷;C·卡雷兹;F·汤普森;P·迈勒特;J·-M·鲁克斯尔 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-20 PCT/FR2006/000375 |
| 进入国家日期 | 2007.09.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)产品： 式中： A1和A2，相同或不同，代表CH或N； X代表CRa或N； Y代表CRb或N； R1、R2、R3和R4，相同或不同，选自氢或卤素原子、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；其条件是烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以被取代； 当Rb是氢原子时，Ra代表卤素原子、羟基或硝基；当Rb不是氢原子时，Ra代表氢原子或卤素原子、羟基、甲基或乙基或烷氧基或羟基甲基或硝基或羧基或氰基； Rb代表氢原子或卤素原子或氰基或硝基或三氟甲基或(C1-C3-烷基)n-W-(C1-C3烷基)m-R5基； R5和R6独自选自氢原子或基烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；其条件是烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以被取代； n和m独自选自0和1； W选自单键、氧或硫原子、C1-C3-烷基、C1-C3-烯基、C1-C3-烯基、C3-C7-环烷基、C3-C7-杂环烷基、芳基、杂芳基、NH、-CH＝N-、N-(C1-C3-烷基)、C(O)、C(O)-O、C(O)-NH、C(O)-N(C1-C3-烷基)、O-C(O)、O-C(O)-NH、NH-C(O)、NH-C(O)-O、N(C1-C3-烷基)-C(O)、NH-O、N(C1-C3-烷基)-O、S(O)-NH、S(O)2-NH、S(O)-N(C1-C3-烷基)、S(O)2-N(C1-C3-烷基)、NH-S(O)、NH-S(O)2、N(C1-C3-烷基)-S(O)、N(C1-C3-烷基)-S(O)2、O-S(O)、O-S(O)2、S(O)-O、S(O)2-O、O-P(C1-C3烷基)(O)、O-P(O)2、NH-P(C1-C3烷基)(O)、NH-P(O)2、P(C1-C3烷基)(O)-NH、P(O)2-NH； 下述产品除外：4-(1，2-苯并异唑-3-基)苯-1，3-二醇， 所述式(I)产品呈任何可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体的异构体形式，以及所述式(I)产品与无机酸和有机酸的加成盐或与无机碱和有机碱的加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新式(I)产品，式中：A1和A2代表CH或N；X代表Cra或N；Y代表CRb或N；R1、R2、R3和R4，相同或不同，特别代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，所有基任选地被取代；Ra特别代表卤素、羟基、烷氧基、硝基；Rb特别代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、-W-(C1-C3烷基)m-R5基；R5和R6特别代表烷基、芳烷基或杂芳烷基，它们任选地被取代；所述产品都是异构体与盐的形式，以及它们作为药品的用途。 |
| 国际公布 | 2006-08-31 WO2006/090052 法 |
