| 公开(公告)号 | CN101111487A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580047598.9 |
| 申请日期 | 2005.12.15 |
| 专利名称 | 生产4-氨基喹唑啉的方法 |
| 主分类号 | C07D265/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D265/24(2006.01)I;C07C255/50(2006.01)I;C07C271/40(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.17 US 60/637,278 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·A·希尔瓦;A·琼斯;T·A·布莱斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-15 PCT/US2005/045506 |
| 进入国家日期 | 2007.08.01 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式Ia化合物或其适合的盐的方法： 其中： Cy是选自如下的环： 并且Cy可选地在一个或多个可取代的碳、氮或硫原子上被z次独立出现的-R4取代； 每个z独立地是0-5； 每个R4独立地是卤素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-OCON(R’)2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2N(R’)2，或者可选被取代的基团，选自C1-C6脂族基、芳基、杂芳基、环脂族基、杂环脂族基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基、环脂族基C1-C6烷基或杂环脂族基C1-C6烷基； x是0-4； 每个R3独立地是卤素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-OCON(R’)2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2N(R’)2，或者可选被取代的基团，选自C1-C6脂族基、芳基、杂芳基、环脂族基、杂环脂族基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基、环脂族基C1-C6烷基或杂环脂族基C1-C6烷基； y是0-5； 每个R5独立地是卤素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-S(O)2N(R’)2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCON(R’)2、-NR’SO2R’、-OP(O)(OR’)2、-P(O)(OR’)2、-OP(O)2OR’、-P(O)2OR’、-PO(R’)2、-OPO(R’)2，或者可选被取代的基团，选自C1-C6脂族基、芳基、杂芳基、环脂族基、杂环脂族基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基、环脂族基C1-C6烷基或杂环脂族基C1-C6烷基；和 每次出现的R’独立地是氢或者可选被取代的C1-6脂族基团、具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环或者具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和二环；或者： 两次出现的R’与它们所键合的原子一起构成可选被取代的具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环或二环； 包括如下步骤： (a)提供式II化合物： 或其适合的盐； 其中： x是0-4； 每个R3独立地是卤素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-OCON(R’)2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2N(R’)2，或者可选被取代的基团，选自C1-C6脂族基、芳基、杂芳基、环脂族基、杂环脂族基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基、环脂族基C1-C6烷基或杂环脂族基C1-C6烷基； y是0-5； 每个R5独立地是卤素、CN、NO2、-N(R’)2、-CH2N(R’)2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CON(R’)2、-S(O)2N(R’)2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCON(R’)2、-NR’SO2R’、-OP(O)(OR’)2、-P(O)(OR’)2、-OP(O)2OR’、-P(O)2OR’、-PO(R’)2、-OPO(R’)2，或者可选被取代的基团，选自C1-C6脂族基、芳基、杂芳基、环脂族基、杂环脂族基、芳基C1-C6烷基、杂芳基C1-C6烷基、环脂族基C1-C6烷基或杂环脂族基C1-C6烷基；和 每次出现的R’独立地是氢或者可选被取代的C1-6脂族基团、具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环或者具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和二环；或者： 两次出现的R’与它们所键合的原子一起构成可选被取代的具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环或二环； 和 (b)转化所述式II化合物或其适合的盐为式Ia化合物或其适合的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备式I化合物或其适合的盐的方法，它们可用作电压-门控钠通道和钙通道的抑制剂。本发明也涉及制备与之相关中间体的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/066044 英 |
