| 公开(公告)号 | CN101072760A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580042163.5 |
| 申请日期 | 2005.12.01 |
| 专利名称 | 作为γ-分泌酶抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的丙二酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D267/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D267/14(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.8 EP 04106395.9;2005.2.7 EP 05100816.7 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;R·雅各布-勒特内;W·沃斯特尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-01 PCT/EP2005/012834 |
| 进入国家日期 | 2007.06.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用的酸加成盐和其所有形式的旋光纯对映体、外消旋体或非对映体及非对映体混合物 其中 R是卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基； R1是氢、低级烷基或被卤素或羟基取代的低级烷基，或者是低级链烯基、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-COR’，或者是任选地被卤素取代的苄基，或者是-(CH2)n-吗啉基； R’是低级烷氧基、羟基或氨基； R2是氢、低级烷基或二-低级烷基、被卤素或羟基取代的低级烷基，或者是苄基或环烷基； R3是低级烷基或被卤素取代的低级烷基，或者是任选地被两个卤素原子取代的苄基，或者是-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-吡啶基； X是-CR4R4’-或-CR4R4’-O-； R4/R4’彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基或-CH2-2-[1，3]二氧戊环-； n 是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗阿尔茨海默氏病的通式(I)化合物及其可药用的酸加成盐和其所有形式的旋光纯对映体、外消旋体或非对映体及非对映体混合物，其中R是卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R1是氢、低级烷基或被卤素或羟基取代的低级烷基，或者是低级链烯基、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-COR’，或者是任选地被卤素取代的苄基，或者是-(CH2)n-吗啉基；R’是低级烷氧基、羟基或氨基；R2是氢、低级烷基或二-低级烷基、被卤素或羟基取代的低级烷基，或者是苄基或环烷基；R3是低级烷基或被卤素取代的低级烷基，或者是任选地被两个卤素原子取代的苄基，或者是-(CH2)n-环烷基或-(CH2)n-吡啶基；X是-CR4R4’-或-CR4R4’-O-；R4/R4’彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基或-CH2-2-[1，3]二氧戊环-；n是0、1或2。 |
| 国际公布 | 2006-06-15 WO2006/061136 英 |
