| 公开(公告)号 | CN101018773A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580025486.3 |
| 申请日期 | 2005.06.01 |
| 专利名称 | 在糖尿病治疗中用作GLK激活剂的杂芳基苯甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/46(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.5 GB 0412602.5;2004.10.16 GB 0423041.3;2005.2.12 GB 0502961.6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·约翰斯顿;D·迈克克里彻;K·G·皮克;M·J·瓦宁 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-01 PCT/GB2005/002166 |
| 进入国家日期 | 2007.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;梁 谋 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其盐、前药或溶剂合物： 其中： R1为羟甲基； R2选自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)PR4和HET-2； HET-1为包含2位氮原子并任选还包含1或2个独立选自O、N和S的环杂原子的通过C-连接的5-或6元杂芳环；所述环任选在有效碳原子上或在环氮原子上被1或2个独立选自R6的取代基取代，条件是所述氮原子不因此而被季铵化； HET-2为包含1、2、3或4个独立选自O、N和S的杂原子的通过C-或N-连接的4-、5-或6-元杂环，其中-CH2-可任选被-C(O)-置换，且其中杂环上的硫原子可任选被氧化为S(O)或S(O)2基团，所述环任选在有效碳或氮原子上被1或2个独立选自R7的取代基取代； R3选自卤素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基； R4选自氢、(1-4C)烷基[任选被1或2个独立选自HET-2、-OR5、-SO2R5、(3-6C)环烷基(任选被1个选自R7的基团取代)和-C(O)NR5R5的取代基取代]、(3-6C)环烷基(任选被1个选自R7的基团取代)和HET-2； R5为氢或(1-4C)烷基； 或R4和R5与连接它们的氮原子一起可形成由HET-3定义的杂环环系； R6独立选自(1-4C)烷基、卤素、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)P(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4； R7选自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)PR5； HET-3为通过N-连接的4-6元饱和或部分不饱和杂环，任选还包含1或2个独立选自O、N和S的杂原子(除连接N原子之外)，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-置换，且其中环上的硫原子可任选被氧化为S(O)或S(O)2基团；所述环任选在有效碳或氮原子上被1或2个独立选自R8的取代基取代；或 HET-3为通过N-连接的7元饱和或部分不饱和杂环，任选还包含1个独立选自O、S和N的杂原子(除连接N原子之外)，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-基团置换，且其中环上的硫原子可任选被氧化为S(O)或S(O)2基团；所述环任选在有效碳或氮原子上被1或2个独立选自R8的取代基取代；或 HET-3为6-10元饱和或部分不饱和双环杂环，任选还包含1个氮原子(除连接N原子之外)，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-基团置换；所述环任选在有效碳或氮原子上被1个选自羟基和R3的取代基取代； R8选自-OR5、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR4R5、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述环为未被取代的)、(14C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)PR5； HET-4为包含1、2或3个独立选自O、N和S的环杂原子的通过C-或N-连接的5-或6-元未被取代的杂芳环； P每次出现时独立为0、1或2； m为0或1； n为0、1或2； 条件是当m为0时，n为1或2。 |
| 摘要 | 本发明描述了式(I)的化合物或其盐、前药或溶剂合物，其中：R1为羟甲基；R2选自-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)PR4和HET-2；HET-1为通过C-连接的任选取代的5-或6元杂芳环；HET-2为通过C-或N-连接的任选取代的4-、5-或6-元杂环；R3选自卤素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基；R4选自氢、任选取代的(1-4C)烷基和HET-2；R5为氢或(1-4C)烷基；或R4和R5与连接它们的氮原子一起可形成由HET-3定义的杂环环系；HET-3为通过N-连接的任选取代的4-6元饱和或部分不饱和杂环；P每次出现时为独立为0、1或2；m为0或1；n为0、1或2；条件是当m为0时，n为1或2。本发明还描述了该化合物作为GLK活化剂的用途、包含它们的药用组合物及其制备方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121110 英 |
