| 公开(公告)号 | CN101031555A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580031703.X |
| 申请日期 | 2005.07.27 |
| 专利名称 | 具有VAP-1抑制活性的噻唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/46(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.27 AU 2004904196 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 井上隆幸;东条隆;森田真正 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-27 PCT/JP2005/014136 |
| 进入国家日期 | 2007.03.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)、(II)、(III)或(IV)化合物或其药学上可接受的盐： 其中 R1是烷基羰基； X1是键或低级亚烷基； Y1是键、低级亚烷基、-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-CH2-或-NH-CH2-CH2-；且 Z1是-NH2、-NH(低级烷基)或低级烷基； 前提是 当X1是亚乙基时，则Y1应为C2-C6亚烷基、-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-CH2-或-NH-CH2-CH2-， 当X1是键时，则Y1应当是键、亚甲基、C3-C6亚烷基、-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-CH2-或-NH-CH2-CH2-，且 当R1是乙酰基、X1是亚乙基、Y1是亚乙基且Z1是-NH2时，则Y1应当与苯基的邻位或间位连接； 其中 R1是烷基羰基； R2为 其中Ra是(低级烷基)磺酰基、氨基磺酰基或二(低级烷基)氨基磺酰基、 其中Rb是一-或二-(低级烷基)氨基、 其中Rc是低级烷基且Rd是(低级烷基)磺酰基、二(低级烷基)氨基羰基、烷基羰基或硝基，或-CH＝CH-CO-二(低级烷基)氨基； X2是键或低级亚烷基； Y2是键、低级亚烷基、-CH2-CO-或-NH-CO-CH2-；且 Z2是-NH2； 前提是 当R1是乙酰基、X2是亚乙基、Y2是键且Z2是-NH2时，则R2不应当是3-(甲磺酰基)苄基、4-(甲磺酰基)苄基、4-(乙磺酰基)苄基和2-(二甲氨基羰基)吡咯烷-1-基甲基； 其中 R1是烷基羰基； R3是 X3是低级亚烷基；且 Y3是低级亚烷基； 其中 R1是烷基羰基；且 X4是低级亚烷基。 |
| 摘要 | 用作血管粘附蛋白-1(VAP-1)抑制剂的式(I)、(II)、(III)或(IV)化合物或其药学上可接受的盐，其中各符号如说明书中定义、药用组合物、预防或治疗VAP-1相关疾病，特别是黄斑水肿的方法等，该方法包括将有效量的化合物或其药学上可接受的盐给药于患者。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/011631 英 |
