| 公开(公告)号 | CN100338047C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN01811481.4 |
| 申请日期 | 2001.06.11 |
| 专利名称 | 吡唑并嘧啶酮类的制备方法 |
| 主分类号 | C07D295/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/22(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.22 GB 0015472.4;2001.3.9 GB 0105857.7 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | P·J·邓恩;C·邓恩 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-11 PCT/IB2001/001050 |
| 进入国家日期 | 2002.12.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式I化合物的生产方法： 其中 A代表CH或N； R1代表H、C1-6烷基，该烷基可以被O打断或不被O打断、Het、C1-6烷基Het、芳基或C1-6烷基芳基，后5种基团均可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、OR5、C(O)R6、C(O)OR7、C(O)NR8R9、NR10aR10b和SO2NR11aR11b的取代基所取代或不被它们取代，就C1-6烷基而言可以被它们封端或不被它们封端； R2和R4独立地代表C1-6烷基； R3代表C1-6烷基，该烷基可以被氧打断或不被氧打断； Het代表可以被取代或不被取代的4-12-元杂环基，该基团含有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子； 芳基代表6-10元碳环芳基； R5、R6、R7、R8、R9、R11a和R11b独立地代表H或C1-6烷基； R10a和R10b独立地代表H或C1-6烷基或与它们所连接的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基； 该方法包括使通式II的化合物与通式III的化合物反应的步骤； 其中通式II的结构式如下： 其中Rx代表-NH2、-NHRa、-N(Rb)Rc、-SRd、-SH、-ORe或卤素，其中基团Ra代表-OR1或卤素，其中R1如上述所定义；Rb、Rc、Rd和Re各自独立地代表如上所定义的R1代表的相同的基团或卤素，但不包括它们代表H的情况且A、R3和R4如上述所定义； 其中通式III的结构式如下： 其中R1和R2如上述所定义。 |
| 摘要 | 本发明提供了通式(I)化合物的生产方法，其中A、R1、R2、R3和R4具有本说明书中给定的含义，该方法包括使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物反应的步骤，在通式(II)中，Rx是可被氨基吡唑取代的基团。 |
| 国际公布 | 2001-12-27 WO2001/098284 英 |
