| 公开(公告)号 | CN101107237A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580043122.8 |
| 申请日期 | 2005.10.21 |
| 专利名称 | 取代的二氢苯并呋喃的不对称合成 |
| 主分类号 | C07D303/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D303/22(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.21 US 60/621,024;2005.4.22 US 60/674,177;2005.9.28 US 60/721,064 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·V·贡恰洛夫;G·哈菲佐瓦;J·R·波托斯基;Q·于;C-C·肖;G·P·斯塔克;D·周 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-21 PCT/US2005/037772 |
| 进入国家日期 | 2007.06.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式I-a化合物或其药学上可接受的盐的方法： 其中： m为0-3； R2为CN、N3或N(R3)(R4)； R3和R4均独立为氢、胺保护基团、C1-6烷基、低级卤代烷基、3-6元环脂族或烷基环脂族，或者R3和R4与它们所连接的氮一起形成环状胺保护基团或具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-6元饱和的或部分不饱和的环； 每个Y均独立为氢、氯、氟、CN、-OH、C1-8烷基、C1-6全氟烷基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷氧基、6-10元芳基、6-10元芳氧基、具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基、C2-8链烯基、C1-6烷基磺酰胺基、每个烷基部分具有1-6个碳原子的二烷基氨基、C3-8环脂族或具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元杂环烷基；且 Ar为任选取代的6-10元芳基或具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基， 所述方法包括下列步骤： 提供式F-1化合物： 其中： m为0-3； R1为氢或适当的羟基保护基团； ORy为适当的离去基团； R2为CN、N3或N(R3)(R4)； R3和R4均独立为氢、胺保护基团、C1-6烷基、低级卤代烷基、3-6元环脂族或烷基环脂族，或者R3和R4与它们所连接的氮一起形成环状胺保护基团或具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-6元饱和的或部分不饱和的环； 每个Y均独立为氢、氯、氟、CN、-OH、C1-8烷基、C1-6全氟烷基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷氧基、6-10元芳基、6-10元芳氧基、具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基、C2-8链烯基、C1-6烷基磺酰胺基、每个烷基部分具有1-6个碳原子的二烷基氨基、C3-8环脂族或具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元杂环烷基；且 Ar为任选取代的6-10元芳基或具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基， 将式F-1化合物转化为式I-a化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通过使式(II)化合物环化而生产式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法，在式中，Ar、Y、R1、Ry、R2和m如本文所定义。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/047228 英 |
