| 公开(公告)号 | CN1859904A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028599.4 |
| 申请日期 | 2004.09.29 |
| 专利名称 | 用于治疗阿尔茨海默氏病的苄醚和苄氨基β-分泌酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/195(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/195(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.3 US 60/508,369 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | P·G·南特梅特;H·A·拉亚帕克斯;H·G·塞尔尼克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-29 PCT/US2004/032009 |
| 进入国家日期 | 2006.03.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： X为O或NH； Y为CH或N； R1为(1)选自苯基和萘基(napthyl)的芳基，或 (2)选自哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、吡嗪基、二氢吡嗪基、吡唑基、二氢吡唑基、哒嗪基、吡啶基、二氢吡啶基、嘧啶基、二氢嘧啶基、吡咯基、二氢吡咯基、四唑基、二氢四唑基、呋喃基、二氢呋喃基、四氢呋喃基、咪唑基、二氢咪唑基、三嗪基、吡喃基、四氢吡喃基、噻唑基、噻吩基、二氢噻吩基、苯硫基、三唑基、二氢三唑基、吗啉基、硫代吗啉基、二氢噻二唑基、四氢噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、二唑基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基以及苯并唑基的杂环基， 其中所述芳基或杂环基未被取代或被一个或多个以下基团取代： (a)卤素， (b)-C1-6烷基， (c)-C2-6链烯基， (d)-C2-6炔基， (e)-OH， (f)-CN，或 (g)-O-C1-6烷基； R2选自： (1)R4-S(O)2N(R7)-，其中R4为C1-6烷基，其中所述烷基未被取代或被一个或多个以下基团取代 (a)卤素， (b)-C1-6烷基， (c)-OH， (d)-CN，或 (e)-O-C1-6烷基；且 R7选自 (a)氢，和 (b)-C1-6烷基， 其中所述烷基未被取代或被一个或多个以下基团取代： (i)卤素， (ii)-C1-6烷基， (iii)-OH， (iv)-CN，或 (v)-O-C1-6烷基； (2)和 (3) R3选自：或 其中R5为C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基； R6a、R6b和R6c独立地选自： (1)氢， (2)卤素， (3)-C1-6烷基， (4)-C2-6链烯基， (5)-C2-6炔基， (6)-OH， (7)-CN，和 (8)-O-C1-6烷基； R9和R10独立地选自： (1)氢，和 (2)C1-6烷基， (3)-C2-6链烯基，和 (4)-C2-6炔基， 或R9和R10与它们所连接的氮原子连接在一起形成吡咯烷环，其任选地被以下基团取代 (a)C1-6烷基， (b)-C2-6链烯基， (c)-C2-6炔基， (d)(CH2)n-苯基，和 (e)(CH2)n-呋喃基； 其中所述烷基、苯基和呋喃基未被取代或被一个或多个以下基团取代： i)卤素， ii)C1-6烷基， iii)-OH， iv)-CN，或 v)-O-C1-6烷基；且 R11选自 (1)-CH-， (2)-O-，和 (3)-NH-， 条件是当R11为-CH-时，虚线构成键，当R11为-O-或-NH-时，虚线不存在； R12为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基； m为1或2； n为0、1、2、3或4； p为1、2、3或4； 以及它们的可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为β-分泌酶抑制剂的化合物，其用于治疗与β-分泌酶有关的疾病，如阿尔茨海默氏病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗与β-分泌酶有关的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/032471 英 |
