| 公开(公告)号 | CN101072764A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580035478.7 |
| 申请日期 | 2005.08.15 |
| 专利名称 | 抑制蛋白酶体的(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物 |
| 主分类号 | C07D311/62(2006.01)I |
| 分类号 | C07D311/62(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.19 US 10/921,332;2005.2.4 US 60/649,569 |
| 申请(专利权)人 | 香港理工大学;韦恩州立大学;南佛罗里达州大学;麦吉尔大学 |
| 发明(设计)人 | 陈德恒;林惠霞;周铭祥;窦庆平;德博拉·乔伊斯·库恩;阿斯拉姆扎曼·卡齐;万升标;克里斯廷·R·兰迪斯-比沃华尔 |
| 地址 | 中国香港 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-15 PCT/CN2005/001262 |
| 进入国家日期 | 2007.04.17 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 香港;HK |
| 主权项 | 一种抑制蛋白酶体的下式化合物： 其中， ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4均各自独立地选自-H和C1-C10酰氧基；以及 ● R5选自-H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7环烷基、苯基、苯甲基和C3-C7环烯基，同时，最后提到的7个基团中的每一个都可用1到6个卤素原子的任意组合取代； ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一个是C1-C10酰氧基；以及 ● R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一个是-H。 |
| 摘要 | (-)-EGCG是最丰富的儿茶素，其被认为是化学预防及抗癌剂。然而，(-)-EGCG具有至少一个局限性：其生物利用度差。本发明提供了具有下列通式的化合物，其中R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4均各自独立地选自-H和C1-C10酰氧基；以及R5选自-H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C7环烷基、苯基、苯甲基和C3-C7环烯基，同时，最后提到的7个基团中的每一个都可用1到6个卤素原子的任意组合取代；R11、R12、R13、R21、R22、R2、R3和R4中至少有一个是-H，这些化合物被证实比其用作蛋白酶体抑制剂以减少肿瘤细胞生长的未被保护对应物更有效。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/017981 英 |
