| 公开(公告)号 | CN101001850A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580020524.6 |
| 申请日期 | 2005.06.23 |
| 专利名称 | 酰胺基化合物及其作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D401/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/02(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 US 60/582,478 |
| 申请(专利权)人 | 因塞特公司 |
| 发明(设计)人 | W·姚;Y·李;M·徐;J·卓;C·张;B·梅特卡夫 |
| 地址 | 美国德拉华州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-23 PCT/US2005/022170 |
| 进入国家日期 | 2006.12.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物： 或其可药用的盐或前药，其中： L是S、SO或SO2； R1是芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，它们均可任选地被1、2、3、4或5个-W-X-Y-Z取代； R2是Hy1，Hy2或Hy3； R3是H或C1-10烷基； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11彼此独立地是H，C(O)Ra’，C(O)ORb’，C(O)NRc’Rd’，OC(O)Ra’，OC(O)ORb’，OC(O)NRc’Rd’，NRc’Rd’，NRc’C(O)Ra’，NRc’C(O)ORb’，S(O)Ra’，S(O)NRc’Rd’，S(O)2Ra’，S(O)2NRc’Rd’，ORb’，SRb’，C1-10烷基，C1-10卤烷基，C2-10烯基，C2-10炔基，芳基，环烷基，杂芳基杂环烷基，芳烷基，杂芳基烷基，环烷基烷基或杂环烷基烷基，其中该C1-10烷基、C1-10卤烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基可任选地被一个或多个R14取代； 或者R4和R5与它们连接的C原子一起形成一个4-20元的环烷基或4-20元的杂环基烷基，各自任选地被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R6和R7与它们连接的C原子一起形成一个4-20元的环烷基或4-20元的杂环基烷基，各逢任选地被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R8和R9与它们连接的C原子一起形成一个4-20元的环烷基或4-20元的杂环基烷基，各逢任选地被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R10和R11与它们连接的C原子一起形成一个4-20元的环烷基或4-20元的杂环基烷基，各逢任选地被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R4和R6与它们连接的两个相邻C原子一起形成一个4-20元的环烷基或4-20元的杂环基烷基，各逢任选地被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R6和R8与它们连接的两个相邻C原子一起形成一个4-20元的环烷基或4-20元的杂环基烷基，各逢任选地被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代； 或者R10和9合起来形成一个可任选被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代的C1-4亚烷基桥基； 或者R10和R7合起来形成一个可任选被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代的C1-4亚烷基桥基； 或者R10和R5合起来形成一个可任选被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代的C1-4亚烷基桥基； 或者R8和R5合起来形成一个可任选被1或2个-W”-X”-Y”-Z”取代的C1-4亚烷基桥基； R13是COOH，C(O)OR16，芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，卤素，CN，NO2，ORa’，SRa’，C(O)Rb’，OC(O)Rb’，OC(O)NRc’Rd’，NRc’Rd’，NRc’C(O)Rd’，NRc’C(O)ORa’，S(O)Rb’，S(O)NRc’Rd’，S(O)2Rb’，或S(O)2NRc’Rd’，其中该芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基可任选地被一个或多个R14取代； R14是卤素，C1-4烷基，C1-4卤烷基，芳基，环烷基，杂芳基，杂环烷基，CN，NO2，ORa’，SRa’，C(O)Rb’，C(O)NRc’Rd’，C(O)ORa’，OC(O)Rb’，OC(O)NRc’Rd’，NRc’Rd’，NRc’C(O)Rd’，NRc’C(O)ORa’，S(O)Rb’，S(O)NRc’Rd’，S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； R15是H，C1-6烷基，C1-4卤烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，C(O)Rb’，C(O)NRc’Rd’或C(O)ORa’； R16是C1-6烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳基烷基，它们均可任选地被一或多个R14取代； Hy1是下式基团： Hy2是哌啶-1-基，或下式基团： Hy3是下式基团： W、W’和W”各自独立地不存在或代表C1-6亚烷基，C2-6亚烯基，C2-6亚炔基，O，S，NRe，CO，COO，CONRe，SO，SO2，SONRe或NReCONRf，其中该C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基各自任选地被1、2或3个卤素、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X’和X”各自独立地不存在或代表C1-6亚烷基，C2-6亚烯基，C2-6亚炔基，芳基，环烷基，杂芳基或杂环烷基，其中该C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选地被一个或多个卤素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Y、Y’和Y”各自独立地不存在或代表C1-6亚烷基，C2-6亚烯基，C2-6亚炔基，O，S，NRe，CO，COO，CONRe，SO，SO2，SONRe或NReCONRf，其中该C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基各自任选地被1、2或3个卤素、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Z、Z’和Z”各自独立地代表H，卤素，CN，NO2，OH，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷氧基，氨基，C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，环烷基，杂芳基或杂环烷基，其中该C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基可任选地被1、2或3个卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NReC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb或S(O)2NRcRd取代； 其中两个-W-X-Y-Z与它们都连接的原子一起可任选地形成一个3-20元的环烷基或3-20元的杂环烷基，它们均可 |
| 摘要 | 本发明涉及11-β羟基类固醇脱氢酶I型的抑制剂，盐皮质素受体(MR)的拮抗剂，以及它们的药物组合物。本发明化合物可用于与11-β羟基类固醇脱氢酶I型的表达或活性有关的疾病和/或与醛固酮超量有关的疾病的治疗。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/012173 英 |
