| 公开(公告)号 | CN101010316A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580029406.1 |
| 申请日期 | 2005.07.01 |
| 专利名称 | 用于抑制CHK1的化合物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.2 US 60/585,292 |
| 申请(专利权)人 | 艾科斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·J·高迪诺;A·W·库克 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-01 PCT/US2005/023554 |
| 进入国家日期 | 2007.03.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 权陆军;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式的化合物 其中X1是空的、-O-、-S-、-CH2-或-N(R1)-； X2是-O-、-S-或-N(R1)-； Y是O或S；或者＝Y代表附着在共同的碳原子上的两个氢原子； W选自杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基和被杂芳基或芳基取代的C1-6烷基，其中所述芳基W任选被1-4个由R2代表的取代基取代，所述杂芳基W任选被1-4个由R5代表的取代基取代，且所述杂环烷基和环烷基W任选地被1或2个C1-6烷基取代基取代； R1选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和芳基； R2选自卤、任选地被取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、OCF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亚烷基SO2NR3、C1-6亚烷基OR3和SR3； R3选自氢，卤，C1-6烷基，C2-6链烯基，环烷基，芳基，杂芳基，SO2R4，被一个或多个卤、羟基、芳基、杂芳基、杂环烷基、N(R4)2和SO2R4取代的C1-6烷基，C1-6亚烷基芳基，C1-6亚烷基杂芳基，C1-6亚烷基C3-8杂环烷基，C1-6亚烷基SO2芳基，任选地被取代的C1-6亚烷基N(R4)2，OCF3，C1-6亚烷基N(R4)3+，C3-8杂环烷基，和CH(C1-6亚烷基N(R4)2)2，或2个R3基团一起形成任选地被取代的3-至8-元脂族环； R4选自氢、C1-6烷基、环烷基、芳基、杂芳基、C1-6亚烷基芳基和SO2C1-6烷基，或2个R4基团一起形成任选地被取代的3-至8-元环； R5选自C1-6烷基、C2-6炔基、芳基、杂环烷基、N(R3)2、OR3、卤、N3、CN、C1-6亚烷基芳基、C1-6亚烷基N(R3)2、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)N(R3)2、N(R1)C(O)R3、N(R1)C(O)OR3，和C1-3亚烷基 R6是-C≡C-R7或杂芳基； R7选自氢、C1-6烷基、芳基、C1-6亚烷基芳基、杂芳基、C1-6亚烷基杂芳基和烷氧基； R8、R9和R10独立地选自卤、任选地被取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、OCF3、CF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)-OR3、N(R8)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基OR3、N(R1)C(O)-C1-3亚烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基SO2NR3、C1-3亚烷基OR3和SR3； 和它们的药学上可接受的盐或前体药物或溶剂化物。 |
| 摘要 | 公开了可用于治疗与DNA损伤或DNA复制中的损害有关的疾病和C1-3亚烷基OR3状况的取代的式(I)脲化合物，其中X1是空的、-O-、-S-、-CH2-或-N(R1)-；X2是-O-、-S-或-N(R1)-；Y是O或S；或者＝Y代表附着在共同的碳原子上的两个氢原子；W选自杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基和被杂芳基或芳基取代的C1-6烷基；R6是-C≡C-R7或杂芳基；R8、R9和R10独立地选自卤、任选地被取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、OCP3、CF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R8)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基OR3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亚烷基SO2NR3、C1-3亚烷基OR3和SR3；还公开了制备所述化合物的方法，和它们作为治疗剂的用途，例如，用于治疗癌症和特征在于DNA复制、染色体分离或细胞分裂的缺陷的其它疾病。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/014359 英 |
