| 公开(公告)号 | CN101056870A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580038130.3 |
| 申请日期 | 2005.10.28 |
| 专利名称 | 作为血管内皮生长因子（VEGF)受体激酶抑制剂的新的烟酰胺吡啶脲 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.3 EP 04090420.3 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 罗尔夫·博尔曼;马丁·哈贝赖;霍尔格·赫斯-施通普;安德烈亚斯·胡特;斯图尔特·英斯;马丁·克吕格尔;卡尔-海因茨·蒂尔劳赫 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-28 PCT/EP2005/011709 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体和盐： 其中： A、E和Q彼此独立地是CH或N，其中环中最多仅含有两个氮原子； R1是芳基或杂芳基，其可以任选在一个或多个位置以相同或不同方式被卤素、羟基、C1-C12-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳烷氧基、C1-C12烷氧基、卤代-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、＝O、-SO2R6、-OR5、-SOR4、-COR6、-CO2R6或-NR7R8取代，其中C1-C12-烷基可以被-OR5或-NR7R8取代； R2、R3和R9彼此独立地是氢或任选被卤素、-OR5、C1-C12烷氧基取代的C1-C12-烷基；或者 R9是氢，且 R2和R3与它们连接的氮原子一起形成3-8元杂环烷基环，优选4-7元杂环烷基环，更优选5或6元杂环烷基环，其可以任选含有另外的杂原子，并且可以任选在一个或多个位置以相同或不同方式被卤素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基、＝O、-OR5、-SR4、-SOR4、-SO2R6、-COR6或-CO2R6取代，其中C1-C12-烷基也可以任选被-OR5基团取代；或者 R3是氢或C1-C12-烷基，其中C1-C12-烷基也可以任选被-OR5取代，且 R2和R9与它们连接的两个氮原子一起形成5-7元环，优选5或6元环，其可以任选在一个或多个位置以相同或不同方式进一步被卤素、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基或＝O取代，其中C1-C12-烷基也可以任选被-OR5基团取代； R4是C1-C12-烷基、C3-C8环烷基、芳基或杂芳基； R5是氢、C1-C12-烷基、C3-C8环烷基或卤代-C1-C6-烷基； R6是氢、C1-C12-烷基、C3-C8环烷基、卤代-C1-C6-烷基、芳基或-NR7R8； R7和R8彼此独立地是氢、-SO2R6、-COR6、芳基、C3-C8-环烷基、C1-C12-烷基、卤代-C1-C12-烷基或C1-C12-烷氧基，其中C1-C12-烷基可以任选被OR5或-N(CH3)2取代，或者也可以选择R7和R8以提供3-8元环烷基环，优选4-7元环烷基环，更优选5或6元环，其可以任选含有另外的杂原子如氮、氧或硫，并且可以任选在一个或多个位置以相同或不同方式被卤素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基、＝O、-OR5、-COR6、-SR4、-SOR4或-SO2R6取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为VEGF受体激酶抑制剂的新的烟酰胺吡啶脲、它们的制备以及作为预防或治疗由持续血管发生引发的疾病的药物的用途。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/048249 英 |
