| 公开(公告)号 | CN1642911A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03807096.0 |
| 申请日期 | 2003.03.20 |
| 专利名称 | 作为单胺氧化酶B的抑制剂的邻苯二甲酰亚氨基衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/48 |
| 分类号 | C07D209/48;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D471/04;A61K31/4035;A61K31/437;//(C07D471/04,C07D221/00,209∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.27 EP 02007222.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·西素拉;R·M·罗德里格斯 萨尔米恩托;A·W·托马斯;R·维勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002931 2003.3.20 |
| 进入国家日期 | 2004.09.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物其中X是-N＝或-CH＝；R1是-CO-NR5R6；-CHR7-(CH2)n-CO-NR5R6；-(CH2)n-NR5R6，-(CH2)n-COOR8；-(CH2)n-CN；-CHR7-(CH2)n-CF3；-(CH2)n-NH-COR9；-(CH2)n-NH-COOR8；-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-四氢呋喃基；-(CH2)n-噻吩基或-(CH2)n-异噁唑基，其中所述杂环可以被C1-C6-烷基取代；-(CH2)n-苯基，其中的苯环可以被卤素或卤代-(C1-C6)-烷基取代；-(CH2)p-OR8；-(CH2)p-SR8；-(CH2)p-SO-R9；或-(CH2)n-CS-NR5R6；R2是氢；C1-C6-烷基；-(CH2)p-OR10；-(CH2)p-SR10；或苄基；R3是氢或C1-C6-烷基；R4是卤素、卤代-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或卤代-(C1-C6)-烷氧基；R5和R6彼此独立地是氢或C1-C6-烷基；R7是氢、羟基或C1-C6-烷氧基；R8是氢或C1-C6-烷基；R9是C1-C6-烷基；R10是氢或C1-C6-烷基；m是1、2或3；n是0、1或2；且p是1或2；以及其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的邻苯二甲酰亚氨基衍生物及其可药用盐，其中X为-N＝或-CH，且R1-R4和m如说明书中定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物，其制备方法和其在制备用于治疗或预防MAO-B抑制剂可能有益的疾病的药物中的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/080573 英 2003.10.2 |
