| 公开(公告)号 | CN100343249C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN98806983.0 |
| 申请日期 | 1998.07.07 |
| 专利名称 | 2,4,4-三取代的1,3-二氧环戊烷抗真菌剂 |
| 主分类号 | C07D405/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.7.11 EP 97202161.2 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·梅尔佩尔;J·赫雷斯;F·C·奥德斯;H·F·A·范登波舍;L·J·E·范德维肯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-07-07 PCT/EP1998/004194 |
| 进入国家日期 | 2000.01.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式的化合物 其N-氧化物形式，其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构体形式，其中 n为0、1、2或3； X为N或CH； 各R1彼此独立地为卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基； R2为氢、C3-7链烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7环烷基、C1-6烷基或经羟基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基或芳基取代的C1-6烷基； R3及R4各彼此独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基； 或 R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二价基： 其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此独立地为氢、C1-6烷基或芳基；且芳基为苯基或被一、二或三个选自卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基的取代基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明是关于下式的新颖化合物其N-氧化物形式，其药学上可被接受的酸加成盐类及立体化学异构体形式，其中n为0、1、2或3；X为N或CH；各R1彼此独立地为卤基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或三氟甲基；R2为氢、C3-7烯基、C3-7炔基、芳基、C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基；R3及R4各彼此独立地为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基；或R3及R4一起形成下式的-R3-R4-二价基：其中R5a、R5b、R5c、R5d各彼此独立地为氢、C1-6烷基或芳基；且芳基为视需要经取代的苯基；作为抗真菌剂；其制法；含它的组合物及其作为药剂的用途。 |
| 国际公布 | 1999-01-21 WO1999/002523 英 |
