| 公开(公告)号 | CN1758915A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480002677.3 |
| 申请日期 | 2004.02.06 |
| 专利名称 | 用作降低眼内压的药剂的10,10-二烷基前列腺烷酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/557(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/557(2006.01)I;C07C405/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.11 US 10/365,369;2004.2.4 US 10/772,720 |
| 申请(专利权)人 | 欧乐根公司 |
| 发明(设计)人 | 亚里夫·当德;捷明安·H·古颜 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-06 PCT/US2004/003433 |
| 进入国家日期 | 2005.07.22 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物于制造用于治疗哺乳动物高眼压症或青光眼的药物的用途， 式I 其中，虚线表示存在或不存在一个键，阴影楔形表示α(向下)构型，实心三角形表示β(向上)构型； B为一个单、双或三共价键； n为0至6； X为CH2、S或O； Y为CO2H的任一医药上可接受的盐或CO2R、CONR2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、CH2OR、P(O)(OR)2、CONRSO2R、SONR2或 R为H、C1-6烷基或C2-6烯基； R2和R3为C1-6线性烷基，它们可相同或不同，并且可彼此键接形成一个包含两者所共同连接的碳的环； R4为氢、R、C(＝O)R、或任一在生理条件下易于脱去从而使R4实事上为氢的基团； R5为氢或R；且 R6为： i)氢； ii)一含有1至8个碳原子的线性或支链烃，其中可包含一个或多个双键或三键；或者所述烃的氧或卤素衍生物，其中，1至3个碳或氢原子可由氧或卤素取代；或者 iii)芳氧基、杂芳氧基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷基、C6-10芳基或C3-10杂芳基，其中一个或多个碳由N、O或S取代；并且其可含有一个或多个选自由下列各基团组成的群组的取代基：卤素、三卤代甲基、氰基、硝基、氨基、羟基、C6-10芳基、C3-10杂芳基、芳氧基、杂芳氧基、C1-6烷基、OR、SR以及SO2R。 |
| 摘要 | 本发明提供一种治疗高眼压症或青光眼的方法，其包括将一种治疗有效量的由通式(I)表示的化合物投予一具有高眼压症或青光眼的动物；其中，虚线表示存在或不存在一个键，阴影楔形表示α(向下)构型，实心三角形表示β(向上)构型；B为一个单、双或三共价键；n为0至6；X为CH2、S或O-；Y为CO2H的任一医药上可接受的盐，或CO2R、CONR2、CONHCH2CH2OH、CON(CH2CH2OH)2、CH2OR、P(O)(OR)2、CONRSO2R、SONR2，或式(Ia)中的R为H，C1-6烷基或C2-6烯基；R2及R3为C1-6线性烷基，它们可相同或不同，并且可彼此键接形成一个包含两者所共同连接的碳的环。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/071428 英 |
