| 公开(公告)号 | CN1759104A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480006480.7 |
| 申请日期 | 2004.03.22 |
| 专利名称 | 用于治疗HIV介导的疾病的非核苷逆转录酶抑制剂Ⅰ |
| 主分类号 | C07D249/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/12(2006.01)I;C07D271/113(2006.01)I;C07D285/13(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.24 US 60/457,130 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·杜恩;S·斯沃洛;Z·K·斯威尼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-22 PCT/EP2004/002995 |
| 进入国家日期 | 2005.09.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物及其水合物、溶剂化物、包合物和酸加成盐，其中： X1选自R5O、R5S(O)n、R5CH2、R5CH2O、R5CH2S(O)n、R5OCH2、R5S(O)nCH2和NR5R6； X2选自邻-亚苯基、1，2-亚环己烯基、O、S和NR7； R1和R2： (i)各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨酰基、硝基和氰基；或者 (ii)一起是-CH＝CH-CH＝CH-；或者 (iii)与它们所连接的碳一起形成含有一个或两个杂原子的5-或6-元杂芳族环或杂环，所述的杂原子独立地选自O、S和NH； R3和R4各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨酰基、硝基和氰基； R5选自苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基；其中，所述的苯基、所述的萘基、所述的吡啶基、所述的嘧啶基、所述的吡嗪基和所述的吡咯基任选被1-3个取代基取代，所述的取代基独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨酰基、酰基、烷氧羰基、氨甲酰基、N-烷基氨甲酰基、N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基； R6为氢、C1-6烷基或酰基； R7为氢或任选被1个或2个取代基取代的C1-6烷基，所述的取代基独立地选自羟基、烷氧基、巯基、烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基、卤素、氨基、烷氨基、二烷氨基、氨基烷基、烷氨基烷基和二烷氨基烷基； n为0-2的整数； 条件是如果X2为邻-亚苯基，那么R5不能为未被取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)杂环化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中R1、R4、X1和X2如概述中所定义，还涉及用式(I)化合物来抑制或调控人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法，含有式(I)化合物与至少一种溶剂、载体或赋形剂的药物组合物，以及制备式(I)化合物的方法。所述化合物用于治疗涉及HIV和遗传相关性病毒的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-10-07 WO2004/085411 英 |
