| 公开(公告)号 | CN101012222A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200710056778.4 |
| 申请日期 | 2007.02.13 |
| 专利名称 | 一种伊曲康唑的合成方法 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津力生制药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 姜根华;刘遵利;白 伟;郭辰昱 |
| 地址 | 300111天津市南开区黄河道491号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市鼎和专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 冯舜英 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种伊曲康唑的合成方法，其特征在于：其最后一步的缩合反应的合成步骤包括： 1)将磺酸酯物溶解在有机溶剂中，并与无机碱水溶液、抗氧化剂和季铵盐类相转移催化剂混合； 2)加入羟基物，羟基物与磺酸酯物的克分子比为0.8～1.5∶1； 3)升温至50～110℃，回流反应5～20小时； 4)之后降温至40℃，分去水相； 5)继续降温至20～30℃，过滤得伊曲康唑粗品。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种伊曲康唑的合成方法。本发明方法对伊曲康唑的合成工艺中最后一步的缩合反应进行了改进，步骤包括将磺酸酯物溶解在有机溶剂中，并与无机碱水溶液、抗氧化剂和季铵盐类相转移催化剂按所述比例混合，再按所述比例加入羟基物，之后升温至50～110℃，回流反应5～20小时，然后降温至40℃，分去水相，继续降温至20～30℃，过滤得伊曲康唑粗品。本方法克服了现在一直沿用工艺中的缺陷，从而使伊曲康唑粗品的收率由原来的80％左右提高到90％以上，伊曲康唑粗品的质量得到显著提高，伊曲康唑精品的生产成本大幅降低。 |
| 国际公布 |
