| 公开(公告)号 | CN1255425C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN01820270.5 |
| 申请日期 | 2001.10.09 |
| 专利名称 | 制备7-取代抗雌激素的方法及中间体 |
| 主分类号 | C07J31/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.14 GB 0025221.3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·斯蒂芬森;F·W·凯尔;A·R·拉尼;E·J·布拉兹尔;P·J·霍甘;D·D·P·拉范 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-09 PCT/GB2001/004485 |
| 进入国家日期 | 2003.06.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种制备式(II)中间体化合物的方法， 其中X为S、SO、SO2或O； n为3-14的整数； R为氢或羟基保护基团； R1为卤代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10环烷基、羧基C1-10烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、苯基、苯基(C1-10)烷基或二(C1-6烷基)氨基； R2为氢、C1-6烷基或羟基； R3为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基； R4为羟基、C1-10烷酰氧基或羧基C1-10烷酰氧基； R5为C1-6烷基；所述方法包括式(III)化合物的芳构化 其中R1、R2、R3、n、X和R5为式(II)的相关定义，R4’为基团R4或OR10， 其中R10为羟基保护基团，其后如果必要或需要，进行一个或多个以下步骤： (i)除去任何羟基保护基团R； (ii)转化OR10为基团R4，或当R4’为R4基团时，将其转化为一个不同的R4基团。 |
| 摘要 | 一种制备式(II)中间体化合物的方法：其中X同说明书定义，R1为卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基或芳基烷基；R2、R3、R4和R5为说明书中定义的有机基团，所述方法包括芳构化式(III)的化合物：其中R1、R2、R3、n、X以及R5同式(II)定义，R4为R4基团或其前体基团，其后如有必要或需要，进行一个或多个以下步骤：(i)除去任何羟基保护基团R；(ii)转化前体基团R4’为R4，或者当R4’为R4基团时，将其转化为不同的所述基团。所得化合物可用作中间体例如用于制备氟维司群。还要求保护新型中间体。 |
| 国际公布 | 2002-04-25 WO2002/032922 英 |
