| 公开(公告)号 | CN101087783A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044662.8 |
| 申请日期 | 2005.10.21 |
| 专利名称 | 作为黄体酮受体调节剂的三取代噻吩类化合物 |
| 主分类号 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.27 US 60/622,581 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·蒋;J·J·菲奥尔德利索;Z·隋 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-21 PCT/US2005/037827 |
| 进入国家日期 | 2007.06.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;韦欣华 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐 其中： R1和R2独立选自氢、烷基、烷氧基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳基-烷基；其中所述环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳基-烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、烷基、烷氧基、-S(烷基)、-SO2Rc、NO2、CN、CO2H、Rc、-ORc、-SO2-NRDRE、-NRDRE、-(烷基)0-4-(Q)0-1-(烷基)0-4-C(O)-ORF和CF3； 其中Rc选自烷基、环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环烷基和杂环烷基-烷基； 其中Q选自O、S、NH、N(烷基)和-CH＝CH-； 其中RD和RE各自独立选自氢和烷基；或者RD和RE与它们连接的氮原子结合在一起形成4-8元环，该环选自杂芳基或杂环烷基；其中所述杂芳基或杂环烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、烷基、烷氧基、羧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、CF3或氰基； 其中RF选自氢、烷基、环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环烷基和杂环烷基-烷基；其中所述环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环烷基或杂环烷基-烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、烷基、烷氧基、羧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、CF3、硝基或氰基； 或者，R1和R2与它们连接的碳原子结合在一起形成C(O)，或形成环烷基或杂环烷基； R3为任选被最多达3个R5取代的芳基或杂芳基；其中： R5独立选自卤素、羟基、Rc、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、CF3、SO2(烷基)、-C(O)RG、-C(O)ORG、-OC(O)RG、-OC(O)ORG、-OC(O)N(RG)2、-N(RG)C(O)RG、-OSi(RG)3-ORG、-SO2N(RG)2、-O-(烷基)1-4-C(O)RG和-O-(烷基)1-4-C(O)ORG； 其中各RG独立选自氢、烷基、芳基、芳烷基；其中所述烷基、芳基或芳烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、-OC(O)-烷基或-C(O)O-烷基； 或者两个RG基团与它们连接的氮原子结合在一起形成杂环烷基；其中所述杂环烷基任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、烷基、烷氧基、羧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基； R4为烷基、芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选被最多达3个R5取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及新三取代噻吩类衍生物、包含它们的药用组合物及其在治疗或预防由黄体酮受体激动剂和拮抗剂介导的病症和疾病中的用途。这些化合物的临床用途涉及激素避孕，治疗和/或预防继发性痛经、闭经、功能失调性子宫出血、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位；多囊性卵巢综合征；子宫内膜、卵巢、乳腺、结肠或前列腺的癌和腺癌。本发明的另外用途包括刺激食物摄取。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/049891 英 |
