| 公开(公告)号 | CN101016296A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200610100688.6 |
| 申请日期 | 2001.04.27 |
| 专利名称 | 毒蕈碱性激动剂 |
| 主分类号 | C07D413/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 200610003703.5 |
| 优先权 | 2000.4.28 US 60/200791 |
| 申请(专利权)人 | 阿卡蒂亚药品公司 |
| 发明(设计)人 | C·-M·A·安德松;B·L·M·弗里贝里;N·斯克杰尔贝克;T·斯帕尔丁;A·K·乌尔达姆 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吴 娟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酯： 其中： Z1是CR1，Z2是CR2，Z3是CR3，Z4是CR4； W1是O或S，W2是N或CR6，W3是CG； G是式(II)： Y是O、S、CHOH、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-、-OC(O)-、-(O)CO-、-CH＝N-或不存在； p是1、2、3、4或5； Z是CR8R9或不存在； t各自是1、2或3； R1、R2、R3和R4各独立是H、氨基、羟基或者直链或支链C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C1-6卤代烷基、-CN、-CF3、-OR11、-COR11、-NO2、-SR11、-NHC(O)R11、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-OC(O)R11、-O(CH2)qNR12R13或-(CH2)qNR12R13，其中q是2-6的整数，或者R1和R2一起形成-NH-N＝N-或者R3和R4一起形成-NH-N＝N-； R5、R6和R7各独立是H、C1-6烷基；甲酰基；C3-6环烷基；任选被卤素或C1-6烷基取代的C5-6芳基；或者任选被卤素或C1-6烷基取代的C5-6杂芳基； R8和R9各独立是H或者直链或支链C1-8烷基； R10是H、直链或支链C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、C1-8亚烷基、C1-8烷氧基、C1-8杂烷基、C1-8氨基烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧羰基、C1-8羟基烷氧基、C1-8羟基烷基、-SH、C1-8烷硫基、-O-CH2-C5-6芳基、被C1-3烷基或卤素取代的-C(O)-C5-6芳基、C5-6芳基、C5-6环烷基、C5-6杂芳基、C5-6杂环烷基、-NR12R13、-C(O)NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-CR11R12R13、-OC(O)R11、-(O)(CH2)sNR12R13或-(CH2)sNR12R13，s是2-8的整数； R10’是H、直链或支链C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、C1-8亚烷基、C1-8烷氧基、C1-8杂烷基、C1-8氨基烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧羰基、C1-8羟基烷氧基、C1-8羟基烷基或C1-8烷硫基； R11各独立是H、直链或支链C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、C2-8杂烷基、C2-8氨基烷基、C2-8卤代烷基、C1-8烷氧羰基、C2-8羟基烷基、被C1-3烷基或卤素取代的-C(O)-C5-6芳基、C5-6芳基、C5-6杂芳基、C5-6环烷基、C5-6杂环烷基、-C(O)NR12R13、-CR5R12R13、-(CH2)tNR12R13，t是2-8的整数；和 R12和R13各独立是H、C1-6烷基；C3-6环烷基；任选被卤素或C1-6烷基取代的C5-6芳基；或者任选被卤素或C1-6烷基取代的C5-6杂芳基；或者R12和R13一起形成环状结构。 |
| 摘要 | 本发明提供用于治疗其中胆碱能(尤其是毒蕈碱性m1、m4或m1和m4两种)受体活性的改善起到了有益作用的病症的化合物和方法。在该方法中，给予需要此种治疗的患者有效量的化合物。 |
| 国际公布 |
