脯氨酸衍生物

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公开(公告)号	CN101031566A
公开(公告)日	2007.09.05
申请(专利)号	CN200580032791.5
申请日期	2005.09.16
专利名称	脯氨酸衍生物
主分类号	C07D413/14(2006.01)I
分类号	C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
分案原申请号
优先权	2004.9.29 DE 102004047255.6
申请(专利权)人	默克专利股份公司
发明(设计)人	W·默德斯基;C·特萨克拉基迪斯;D·多施;B·塞扎尼;J·格莱茨
地址	德国达姆施塔特
颁证日
国际申请	2005-09-16 PCT/EP2005/010025
进入国家日期	2007.03.28
专利代理机构	中国专利代理(香港)有限公司
代理人	温宏艳;李连涛
国省代码	德国;DE
主权项	式I的化合物其中 R1表示H、＝O、Hal、A、OH、OA、-O-(CH2)m-OA、A-COO-、Ph-(CH2)n-COO-、环烷基-(CH2)n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-苄基、＝N-OH、＝N-OA或＝CF2， R2表示H或A， Ph表示未取代的或被A、OA、OH和/或Hal单-、二-或三取代的苯基， R3表示H、Hal或A、 R4表示2-氧代-哌啶-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代-吗啉-4-基、4-氧代-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亚氨基-哌啶-1-基、2-亚氨基-吡咯烷-1-基、3-亚氨基-吗啉-4-基、2-亚氨基-咪唑烷-1-基、2-亚氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-二氧代-哌啶-1-基、2-氧代-哌嗪-1-基、2，6-二氧代-哌嗪-1-基、2，5-二氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-唑烷-3-基、3-氧代-2H-哒嗪-2-基、2-己内酰胺-1-基(＝2-氧代-氮杂环庚烷-1-基)、2-氮杂二环[2.2.2]-辛-3-酮-2-基、5，6-二氢-1H-嘧啶-2-氧代-1-基、2-氧代-[1，3]嗪烷-3-基或4H-[1，4]嗪-4-基，其任选地被A、OA、OH和/或CN单-或二取代， X表示一条键、CONH或NHCO， Y表示苯基、吡啶基、噻吩基、嘧啶基、苯并[b]噻吩基或Z，其各自是未取代的或被Hal单-、二-、三-、四-或五取代， Z表示 A表示无支链的、支链的或环状的具有1-10个C原子的烷基，其中，此外1-7个H原子可以被F和/或氯替代， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示1或2，和其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物。
摘要	本发明涉及新的式(I)化合物，其中X、Y、R¹、R²、R³、R⁴和n具有权利要求1中给出的含义，所述化合物是凝血因子Xa的抑制剂，而且可以用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病，以及用于治疗肿瘤。
国际公布	2006-04-06 WO2006/034789 德