| 公开(公告)号 | CN101084207A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580039778.2 |
| 申请日期 | 2005.09.20 |
| 专利名称 | 杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/18(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.20 US 60/611,648 |
| 申请(专利权)人 | 泽农医药公司 |
| 发明(设计)人 | 拉金德·坎博日;张载辉;塞戈尔·斯维里多夫;万德纳·拉伊纳;候端杰;维什努墨西·库德穆鲁;墨罕·赛德巴盖尔加德 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-20 PCT/US2005/034130 |
| 进入国家日期 | 2007.05.21 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 抑制人硬脂酰CoA去饱和酶(hSCD)活性的方法，其包括将hSCD源与通式(I)化合物，其立体异构体、对映异构体或互变异构体，或立体异构体的混合物，其药物可接受的盐或其前药接触： 其中： x和y均独立地是0、1、2或3； J和K均独立地是N或C(R10)； V是化学键、-N(R1)-、-N(R1)C(O)-、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(S)-、-C(O)N(R1)-、-S(O)p-(其中p是1或2)或-S(O)pN(R1)-(其中p是1或2)； W是-CN、R2-N(R1)C(O)-、R2-C(O)N(R1)-、R2-OC(O)N(R1)-、R2-N(R1)C(O)N(R1)-、R2-O-、R2-N(R1)-、R2-S(O)t-(其中t是0、1或2)、R2-N(R1)S(O)p-(其中p是1或2)、R2-S(O)pN(R1)-(其中p是1或2)、R2-C(O)-、R2-OS(O)2N(R1)-、R2-OC(O)-、R2-C(O)O-、R2-N(R1)C(O)O-或R2-C(R1)2-； 每一R1独立地选自氢、C1-C12烷基、C2-C12羟基烷基、C4-C12环烃基烷基和C7-C19芳烷基； 每一R2选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羟基烷基、C2-C12羟基烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12环烃基、C4-C12环烃基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12杂环基、C3-C12杂环基烷基、C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基； 或者，每一R2是具有2至4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烃基、杂环基、芳基和杂芳基，并且其中部分或所有的所述环可以彼此稠合； R3选自氢、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羟基烷基、C2-C12羟基烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12环烃基、C4-C12环烃基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12杂环基、C3-C12杂环基烷基、C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基，但前提是R3不是任意取代的环戊基或任意取代的5元杂环基环； 或者，R3是具有2至4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烃基、杂环基、芳基和杂芳基，并且其中部分或所有的所述环可以彼此稠合； R4是氢、氟、氯、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代烷基、氰基、硝基或-N(R9)2； R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均独立地选自氢或C1-C3烷基； 或者，R5与R5a一起、R6与R6a一起、或R7与R7a一起、或R8与R8a一起形成氧代基团，但前提是当V是-C(O)-时，R6与R6a一起或R8与R8a一起不形成氧代基团，而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均独立地选自氢或C1-C3烷基； 或者，R5、R5a、R6和R6a之一与R7、R7a、R8和R8a之一一起形成化学键或亚烷基桥，而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均独立地选自氢或C1-C3烷基； 每一R9独立地选自氢或C1-C6烷基；以及 每一R10独立地选自氢、氟、氯、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了用于治疗哺乳动物，优选治疗人类的SCD介导的疾病或疾病状态的方法，其中所述方法包括对需要所述方法的哺乳动物给予通式(I)化合物：其中x、y、J、K、W、V、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8及R8a如本发明定义。本发明还公开了包含通式(I)化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/034441 英 |
