| 公开(公告)号 | CN101072775A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580041848.8 |
| 申请日期 | 2005.12.16 |
| 专利名称 | 新的MCH受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.17 US 60/637,116 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·贝克;B·D·维克菲尔德;F·L·科迪尔;E·多明古兹-曼赞纳雷斯;K·M·伽丁尼尔;P·M·格里宁;K·A·萨文 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-16 PCT/US2005/045864 |
| 进入国家日期 | 2007.06.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、对映体、非对映异构体或其非对映异构体的混合物： 其中： X为O或S； 当R2不为氢时，q为0或1； Ar1为任选被1-4个独立选自下列基团的取代基所取代的环状基团：C1-C8烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、羟基、C1-C8烷氧基、苯基、芳基、-O-芳基、-O-杂芳基、-O-杂环基、杂芳基、环烷基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基杂芳基、C1-C4烷基-O-芳基、C1-C4烷基-O-杂芳基、C1-C4烷基-O-杂环基、C1-C4烷基环烷基、氰基、-(CH2)nNR6R6’、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、(CH2)nCOR6、(CH2)nNR6SO2R6’、-(CH2)nC(O)NR6R6’、杂环基和C1-C4烷基杂环基；其中环烷基、苯基、芳基、杂芳基和杂环基取代基均任选被1-3个独立选自下列的基团所取代：羟基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基、卤素、C1-C4卤代烷基、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基、苯基、芳基、烷基杂环基、杂环基和氧代； L1为键或选自下列基团的二价连接基：C1-C6烷基、C2-C6链烯基和-OC1-C6烷基； R1选自氢、C1-C4烷基和C1-C4烷基环烷基； R2独立选自氢、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；R3选自下列基团：氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8环烷基、芳基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基环烷基、杂环基和C1-C4烷基杂环基；其中R3和L2可以与它们所连接的氮原子一起结合形成5-7元含氮非芳族杂环，任选含有1-3个独立选自下列基团的取代基：氧代、羟基、氰基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C8环烷基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基环烷基、C1-C4烷基杂环基、卤素、C0-C4烷基NR6R6’、(CH2)nNSO2C1-C4烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C4烷基和-C(O)OC1-C4烷基； L2为选自下列基团的二价连接基：C2-C4烷基、苯基、芳基、C2-C3烷基芳基、杂环基、杂芳基、C2-C3烷基杂芳基和C2-C3烷基杂环基； R4和R5均独立选自下列基团：氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、芳基、杂芳基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基杂芳基、C1-C4烷基环烷基、(CH2)nC(O)C1-C4烷基、CONR6R6’、SO2R6、杂环基和C1-C4烷基杂环基；其中所有所述烷基、链烯基、环烷基、芳基或杂环基团均任选被1-3个独立选自下列的基团所取代：C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、C1-C8卤代烷基、卤素、羟基、-OC1-C8卤代烷基和烷基芳基；其中R4和R5任选与它们所连接的氮原子一起结合形成5-7元任选取代的含氮条环；或者R4和R5两者之一或两者一起任选与在NR4R5的氮原子的α、β、γ或δ位上的L2结合形成5-7元含氮杂环，每一个含氮杂环任选被1-3个独立选自下列基团的取代基所取代：氧代、羟基、氰基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C8环烷基、C1-C4烷基环烷基、卤素、(CH2)nNSO2C1-C4烷基、(CH2)nNSO2苯基、-C(O)C1-C4烷基或-C(O)OC1-C4烷基和C0-C4烷基NR6R6’； R6和R6’独立选自氢、C1-C4烷基、苯基、芳基、C1-C4烷基芳基或C1-C4烷基环烷基；或R6和R6’结合形成任选取代的含氮5-7元杂环； m为1-4的整数；且n为0-4的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的黑色素聚集激素拮抗剂化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或对映体，在式I中，Ar1、L1、R1、q、X、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义，所述化合物可以用于治疗、预防或改善与肥胖及相关疾病有关的症状。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/066173 英 |
