| 公开(公告)号 | CN101018789A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580029391.9 |
| 申请日期 | 2005.09.03 |
| 专利名称 | 吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.3 KR 10-2004-0070533 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社柳韩洋行 |
| 发明(设计)人 | 金在圭;安秉乐;李赫雨;尹锡湲;尹永爱;金东勋;朴赞善;韩硕熙;车明勋;姜熙日;崔 龙（已死亡) |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-03 PCT/KR2005/002927 |
| 进入国家日期 | 2007.03.01 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： R1是氢；直链或支链C1-C7烷基，其任选地由一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、氰基、C3-C7环烷基、C1-C5烷氧基、C1-C5烷氧羰基、直链或支链C1-C5烷基羰氧基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷氧基、C1-C3烷基硫烷基、C2-C5烯氧基、甲酰基、吡啶基、萘基、噻唑基(噻唑环任选地被一个或多个C1-C3烷基取代)、噻吩基(噻吩环任选地被一个或多个卤素取代)、异唑基(异唑环任选地被一个或多个C1-C3烷基取代)、1，3-二氧戊环基(1，3-二氧戊环任选地被一个或多个C1-C3烷基取代)、1，3-二烷基、环氧乙烷基和四氢吡喃基；任选地被苯基取代的直链或支链C2-C6烯基；直链或支链C2-C6炔基；C3-C6二烯基；或-(CH2)p-苯基(p是0、1、2或3，苯环任选地被一个或多个选自卤素、氰基、直链或支链C1-C5烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧羰基、三氟-C1-C3烷基、三氟-C1-C3烷氧基和C1-C3烷基磺酰基的取代基取代)， R2是直链或支链C1-C6烷基， R3是氢；直链或支链C1-C6烷基，其任选地由一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、C1-C5烷氧基、C1-C3烷基羰氧基、氰基、吗啉基和单-、二-或三-C1-C3烷基氨基；卤素基；氰基；甲酰基；C1-C3烷基硫烷基；C1-C3烷基磺酰基；或C1-C3烷基亚磺酰基， R4是氢；直链或支链C1-C6烷基，其任选地由一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-C5烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、苯基氨基(苯环任选地被一个或多个卤素取代)、苄基氨基(苄环任选地被一个或多个选自卤素和C1-C3烷基的取代基取代)、吗啉基和哌嗪基(哌嗪环任选地被C1-C3烷基取代)；直链或支链C2-C6炔基；卤素基；氰基；羟基；氨基；吗啉基；巯基；氨基磺酰基；任选地被一个或多个C1-C3烷基取代的四唑基；式(A)的基团 其中，R4′是氢、羟基、C1-C5烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、咪唑基、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、四氢吡啶基、哌嗪基(哌嗪环任选地被C1-C3烷基或苯基取代)，或哌啶基(哌啶环任选地被C1-C3烷基、羟基或羟基-C1-C3烷基取代)；或式(B)的基团 其中，R4″是氢或C1-C3烷基，R4是氢、直链或支链C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C6环烷基、羟基-C1-C3烷基、三氟-C1-C3烷基、苄基(苄环任选地被C1-C3烷基或卤素单或多取代)、或胡椒基，和 R5是1，2，3，4-四氢异喹啉基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自C1-C5烷基、C1-C3烷氧基、卤素和C3-C6环烷基；萘基；苯基-C2-C5烯基；氧-1，2，3，4-四氢异喹啉基；苯氧基甲基(苯环任选地被一个或多个选自卤素和C1-C3烷基的取代基取代)；-(CH2)q-苯基(q是0、1、2或3，苯环任选地被一个或多个选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C2-C5烯基和C1-C5烷基硫烷基的取代基取代)；式(C)的基团 其中，Y是氢或卤素基，R5′是氢、C1-C3烷基、苄基或氰基，R5″是氢或C1-C5烷基；或式(D)的基团 其中，r是0、1、2或3，R5是氢或C1-C3烷基，Z是1，3-苯并间二氧杂环戊烯基或苯基(苯环任选地被一个或多个选自卤素、C1-C5烷基、三氟-C1-C3烷氧基和甲酰基的取代基取代)。 |
| 摘要 | 本发明提供了新的吡咯并[2，3-c]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法和包含其的组合物。本发明的吡咯并[2，3-c]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐具有极好的质子泵抑制作用并且具有达到可逆的质子泵抑制作用的能力。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/025716 英 |
