




| 公开(公告)号 | CN101001859A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580027072.4 |
| 申请日期 | 2005.06.07 |
| 专利名称 | 吡咯并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.9 GB 0412908.6;2004.11.11 GB 0424950.4 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安德普·J·伊瑟顿;杰勒德·M·P·吉布林;马修·R·约翰逊;威廉·L·米切尔;阿尔西德·珀博尼;布赖恩·P·斯林斯比 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-07 PCT/EP2005/006182 |
| 进入国家日期 | 2007.02.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其可药用衍生物, 其中: X1为NR12,并且X2和X3一起形成-CR13=CR11-基团,或X3为NR12,并且X2和X1一起形成-CR13=CR11-基团; R1选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基和卤素取代的C1-6烷基; R2为氢或(CH2)mR3,其中m为0或1; 或者R1和R2与其相连的N一起形成任选取代的4-至8-员非芳香的杂环; R3为4-至8-员非芳香的杂环基、C3-8环烷基、直链或支链的C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-8环烯基、C2-10炔基、C3-8环炔基或苯基,上述任一基团可未被取代或被取代,或R3为R5; R4选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或卤素取代的C1-6烷基、COCH3和SO2Me; R5为 其中p为0、1或2,且X为CH2、O、S或SO2; R6为未取代或被取代的苯基、未取代或被取代的C3-6环烷基或未取代或被取代的4-至8-员非芳香的杂环; 或者R4和R6与其相连的N一起形成任选取代的4-至8-员非芳香的杂环; R7为OH、C1-6烷氧基、NR8aR8b、NHCOR9、NHSO2R9或SOqR9; R8a为H或C1-6烷基; R8b为H或C1-6烷基; R9为C1-6烷基; R10为氢、取代或未取代的(C1-6)烷基或氯; R11为氢或C1-6烷基; R12为氢或C1-6烷基; R13为氢或C1-6烷基; q为0、1或2; 其中所述化合物不是3-甲基-7-吗啉-4-基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-羧酸(四氢-吡喃-4-基)-酰胺或3-甲基-7-吗啉-4-基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-羧酸(四氢-吡喃-4-基甲基)-酰胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的吡咯并吡啶衍生物,包含这些化合物的药物组合物,以及它们在治疗疾病尤其是疼痛中的用途,所述的疾病是由大麻素受体活性的升高或降低而直接地或间接地引起。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121140 英 |

