| 公开(公告)号 | CN1315805C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN01815934.6 |
| 申请日期 | 2001.09.19 |
| 专利名称 | CC-1065和多卡米新的非手性类似物的组合物及其使用方法 |
| 主分类号 | C07D207/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/40(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D235/24(2006.01)I;C07C235/38(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07C271/26(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.19 US 09/666,160 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮罗根公司 |
| 发明(设计)人 | 摩西·李 |
| 地址 | 英国怀特岛 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-09-19 PCT/US2001/029160 |
| 进入国家日期 | 2003.03.19 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 林晓红 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 下式的化合物通式I 通式II 通式III 通式IV通式V其中：X为选自氯、溴、碘、巯基、季铵部分、甲磺酸酯、甲苯磺酸酯、乙酸酯、C1-C6烷基次硫酰基和C1-C6烷基磺酰基的离去基团；R1为选自叔丁氧基、苄氧基、9-芴基甲氧基和如下所示的基团A、C、D、E、F、G、H、I、J、K和L的适宜小沟结合剂；R2和R3选自氢、C1-C5烷基和己基；R4和R5选自氢原子、三氟甲基部分和甲氧羰基；R选自苄基、苄氧羰基、氢原子、4-硝基苄氧羰基和N′-甲基哌嗪基-N-羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的 DNA小沟和序列选择性烷化剂（+)-CC1065和多卡米新的非手性seco-类似物，如通式（Ⅰ)、（Ⅱ)、（Ⅲ)、（Ⅳ)和(Ⅴ)所示，其中Ⅹ为良好的离去基团，如氯化物、溴化物、碘化物、甲磷酸酯、甲苯磺酸酯、乙酸酯、季铵部分、硫醇、烷基次硫酸基或烷基磺酰基，优选为氯化物、溴化物或碘化物基团，R1为增强非手性seco-环丙烷吲哚（CI)或非手性seco-多卡米新与特定的DNA序列的相互作用的适宜的小沟结合剂，R和R2－R5在权利要求1中定义。 |
| 国际公布 | 2002-04-18 WO2002/030894 英 |
