




| 公开(公告)号 | CN1930156A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580007085.5 |
| 申请日期 | 2005.03.04 |
| 专利名称 | 苯乙烯基-吡咯类的氧化硫醚衍生物以及它们作为HER酪氨酸激酶抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.5 EP 04005274.8 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·博森梅尔;W-G·弗里贝;T·弗里斯;L·克林;M·吕特;E·福斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-04 PCT/EP2005/002308 |
| 进入国家日期 | 2006.09.05 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物, 式I, 其中 R1是-S(O)CH3;-S(O)CF3;S(O)2CH3或S(O)2CF3; R2是氢,氟或氯; R3是氢,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基或卤素; G是-NH-,-S-,或-O-; V是-O-,或-S(O)x-; W是-CH2-;或直接键; X是-NH-,-O-,-S(O)x-,-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-CH=CH-,-C≡C-或-CH2-; Y是-(CH2)n-;且 B是咪唑基,吡唑基,三唑基或四唑基,其全部未被取代或被-C(O)OH取代一次;和/或 被烷基取代一、二或三次,该烷基任选地被以下各项中断一、二或三次: -O-,-S(O)x-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-;且 该烷基未被取代或被以下各项取代一、二或三次: -OH,-NH2,-C(O)OH,或-P(O)(CH3)2;和 n是1,2或3;和 x是0,1或2; 及其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明的目的是式(I)的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物及其制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095393 英 |