| 公开(公告)号 | CN101098870A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580046274.3 |
| 申请日期 | 2005.11.07 |
| 专利名称 | 新型稠环咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.8 JP 323438/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 佐藤祯之;栗原秀树;上条香织;小野崎祐;辻野俊明;杉本哲哉;渡边明子;三谷守宏;驹谷秀也 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-07 PCT/JP2005/020763 |
| 进入国家日期 | 2007.07.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉兰;李炳爱 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式[I]表示的化合物或其可药用盐或酯， [式中， A环为含有至少1个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的5元芳香族杂环基， A1和A2相同或不同，为CH、氮原子、NH、硫原子或氧原子，A1和A2不同时为CH， X2、X3、X4和X5全部为碳原子，或者X2、X3、X4和X5的任意一个为氮原子，其余的全部为碳原子(在此，Xi(i为2、3、4或5)为氮原子时，其相应的Ri(i为2、3、4或5)与Xi一起形成氮原子)； m为1或2的整数， R1为氢原子、可以被1个或2个以上卤原子取代的甲基、或者选自<取代基组α>中的取代基， R2、R3、R4和R5相同或不同，为氢原子或-Y1-Y2-Y3-Y4，[在此， Y1为单键、CH2、CH(CH3)、O、S、SO、SO2、CO、CONH或NHCO； Y2为单键或(CWiWi’)n(在此，n为1～4的任意整数，i为1～n的任意整数，当n＝1时，(CWiWi’)n表示(CWiWi’)，当n＝2时表示(CW1W1’)-(CW2W2’)，当n＝3时表示(CW1W1’)-(CW2W2’)-(CW3W3’)，当n＝4时表示(CW1W1’)-(CW2W2’)-(CW3W3’)-(CW4W4’)，在此，W1、W2、W3和W4以及W1’、W2’、W3’和W4’相同或不同，为氢原子、低级烷基或选自<取代基组β1>中的取代基)； Y3为单键、NH、NRa、S、O或COO(在此，Ra为选自<取代基组β1>中的取代基、或可以被1个或2个以上选自<取代基组β1>中的相同或不同的取代基取代的低级烷基)； Y4为氢原子、选自<取代基组β1>中的取代基、可以被1个或2个以上选自<取代基组β1>中的相同或不同取代基取代的低级烷基、RbC(＝O)NRc-(CHZ1)p-、NRdRd’-(CHZ2)q-C(＝O)NRc-(CHZ1)p-、NReRe’-(CHZ3)r-C(＝O)-(CHZ1)p-、环烷基、脂肪族杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基、或被该杂芳基取代的低级烷基(在此， 该环烷基、脂肪族杂环基、芳基、芳烷基或杂芳基可以被1个或2个以上选自下述取代基中的相同或不同的取代基取代： 1)低级烷基； 2)选自<取代基组β1>中的取代基； 3)被选自<取代基组β1>中的取代基取代的低级烷基； 4)RbC(＝O)NRc-(CHZ1)p-； 5)NRdRd’-(CHZ2)q-C(＝O)NRc-(CHZ1)p-； 6)NReRe’-(CHZ3)r-C(＝O)-(CHZ1)p-；和 7)可以被取代的环烷基； 所述脂肪族杂环基中，键合在同一碳原子上的2个氢原子可以被氧代基取代； p、q和r相同或不同，为0、1或2； Z1、Z2和Z3相同或不同，为氢原子或低级烷基； Rb为选自<取代基组β2>中的取代基、可以被1个或2个以上选自<取代基组β2>中的相同或不同的取代基取代的低级烷基、或可以被取代的环烷基； Rc为氢原子、选自<取代基组β2>中的取代基、或可以被1个或2个以上选自<取代基组β2>中的相同或不同取代基取代的低级烷基； Rd和Rd’相同或不同，为氢原子或低级烷基； Re和Re’为氢原子或低级烷基，或者，Re和Re’与其所键合的氮原子一起形成选自吡咯烷基、哌啶基和哌嗪基的脂肪族杂环基)]、 其中，上述Xi(i为2、3、4或5)为氮原子时，相应的Ri(i为2、3、4或5)与Xi一起形成氮原子， R6和R6’相同或不同，为氢原子、选自<取代基组β1>中的取代基，可以被1个或2个以上选自<取代基组β2>中的相同或不同取代基取代的低级烷基、或环烷基，或者R6和R6’连接在一起，形成氧代基，其中，当m为2时，相邻的2组R6和R6’不都形成氧代基)， R7为可以被取代的芳基或杂芳基， R8为氨基或羟基， <取代基组α>、<取代基组β1>和<取代基组β2>定义如下： <取代基组α>： 卤原子、羟基和氨基； <取代基组β1>： 卤原子、羟基、硝基、氰基、甲酰基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、N-低级烷基氨基磺酰基、N，N-二低级烷基氨基磺酰基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级烷酰基和羧基 <取代基组β2>： 卤原子、羟基、硝基、氰基、甲酰基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级烷基磺酰基和低级烷酰基]。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)表示的化合物或其可药用盐或酯，式中，A环为含有至少1个选自氮原子等中的杂原子的5元芳香族杂环基，A1和A2为氮原子等；X2、X3、X4和X5全部为碳原子，或者X2、X3、X4和X5中的任意一个为氮原子，其余为碳原子；R1为氢原子等；R2、R3、R4和R5为氢原子等；R6和R6’为氢原子等；R7为芳基等；R8为氨基或羟基。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/049339 日 |
