| 公开(公告)号 | CN101039944A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580035111.5 |
| 申请日期 | 2005.10.05 |
| 专利名称 | 具有CDK1抗增殖活性的1,5-二氮杂萘唑烷酮类 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.14 US 60/618,807 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘进军 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-05 PCT/EP2005/010716 |
| 进入国家日期 | 2007.04.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I的化合物， 其中 Y是-S-或-NH-； R1选自氢，低级烷基，环烷基，低级烷氧基-低级烷基，-C(O)O-[CH2CH2O]p-R4，-C(O)-R3和R2-(X)n-； R3选自氢，低级烷基，含有3至6个碳原子的环烷基和 R4是氢或低级烷基； X选自低级亚烷基，羟基-低级亚烷基，环亚烷基，和一-或二-卤代低级亚烷基； R2是 选自芳环， 4至6元杂环烷基环，所述杂环烷基环含有3至5个碳原子和1至2个选自由氧、氮和硫组成的组的杂原子，和 5或6元杂芳环，所述杂芳环含有1至2个选自由氧、硫和氮组成的组的杂原子； R5和R6独立地选自由羟基，羟基-低级烷基，氢，低级烷基，卤素，全氟-低级烷基和低级烷氧基组成的组； n是1至2的整数；并且 p是0至6的整数；或 化合物的N-氧化物，其中R2在所述杂芳环中含有氮； 砜类，其中R2在所述杂环烷基环或杂芳环中含有硫；或 其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的1，5-二氮杂萘唑烷酮类，涉及所述化合物的制备方法，还涉及含有它们的药剂。这些化合物是CDK1的抑制剂并显示抗增殖活性。因此将它们用作抗癌药剂。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040052 英 |
