| 公开(公告)号 | CN1946721A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012300.0 |
| 申请日期 | 2005.02.02 |
| 专利名称 | 吡咯并喹啉和哌啶并喹啉衍生物及其制备，含有它们的组合物以及其用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.10 SE 0400285-3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 胡允金;米洛斯劳·托马斯泽斯基;克里斯托弗·沃波尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-02 PCT/SE2005/000125 |
| 进入国家日期 | 2006.10.10 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物、其药学可接受的盐、非对映体、对映体或其混合物： 其中 n为1或2； R1选自-H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基、-CH2-R8、-C(＝O)-NH-R7、-C(＝S)-NH-R7、-C(＝O)-O-R7、-S(＝O)2-R6和-C(＝O)-R5，其中R5、R6、R7和R8独立选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-4烷基、C3-6杂芳基和C3-6杂芳基-C1-4烷基，其中用于定义R1、R5、R6、R7或R8的所述C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-4烷基、C3-6杂芳基和C3-6杂芳基-C1-4烷基任选地被选自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(＝O)-R、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、卤代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和卤素中的一个或多个基团取代，或被-O-CH2-O-二取代以形成稠环； R2选自-H和C1-6烷基； R3和R4独立地选自-H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-4烷基、C3-6杂芳基和C3-6杂芳基-C1-4烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6杂环烷基、C3-6杂环烷基-C1-4烷基、C3-6杂芳基，和C3-6杂芳基-C1-4烷基任选地被选自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、卤代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和卤素中的一个或多个基团取代；或式I中R3和R4与它们连接的氮一起形成杂环，其中所述杂环任选地被选自苄基、-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、卤代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和卤素中的一个或多个基团取代； Ar选自C6-10芳基和C3-6杂芳基，其中所述C6-10芳基和C3-6杂芳基任选地被选自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、卤代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和卤素中的一个或多个基团取代；和 R为C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明制备了以下通式的化合物，其中n、R1、R2、R3、R4和Ar如说明书所定义，及其盐、对映体和包含该化合物的药物组合物。它们可用于治疗，特别是用于治疗疼痛。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/075476 英 |
