| 公开(公告)号 | CN101014597A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580016438.8 |
| 申请日期 | 2005.04.04 |
| 专利名称 | 可用作ROCK和其他蛋白激酶抑制剂的吖吲哚 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.2 US 60/559,041 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·格林;A·米勒;J-M·吉梅那兹;C·玛海夫卡;曹景蓉;J·J·科特;U·K·班达拉格;高 淮;S·南萨库玛 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-04 PCT/US2005/011358 |
| 进入国家日期 | 2006.11.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： 其中 x是0、1、2或3； R1是卤素、-CN、-NO2或-VmR’； G是-NR2或C＝O； R2是-UnR’； X1和X2各自独立地是CR4或N； 每次出现的R4独立地是卤素、CN、NO2或VmR； 每次出现的U或V独立地是可选被取代的C1-6亚烷基链，其中链中最多有两个亚甲基单元可选地且独立地被-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR-所代替； m和n各自独立地是0或1； 每次出现的R独立地是氢或可选被取代的C1-6脂族基团；每次出现的R’独立地是氢或者可选被取代的C1-6脂族基团、具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或者具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环体系；或者R和R’、两次出现的R、或者两次出现的R’与它们所键合的原子一起构成可选被取代的具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或双环； Q1是-CO-、-SO2-、-NR2、-NR2CO-、-CONR2-、-SO2NR2-或价键； R3是Q2-Ar1，或者当G是-NR2时，R2和Q1-R3与氮原子一起构成环状基团：其中s是1或2，Z是CH或N；只要化合价和稳定性允许，每次出现的Y独立地是-CO-、-CS-、-SO2-、-O-、-S-、-NR5-或-C(R5)2-，R5是UnR’； Q2和Q3各自独立地是价键或C1-6亚烷基链，其中链中最多有两个亚甲基单元可选地且独立地被-NR’-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’CO2-、-SO2NR’-、-NR’SO2-、-CONR’NR’-、-NR’CONR’-、-OCONR’-、-NR’NR’-、-NR’SO2NR’-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR’-所代替；其中一个或多个亚甲基单元中任何碳原子可选地被一次或两次出现的R6取代，其中每次出现的R6独立地是卤素、-CN、-NO2或-UnR’，或者两次出现的R6、或者R’和R6与它们所键合的原子一起构成可选被取代的3-6元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环； Ar1和Ar2各自独立地是C1-6脂族基团、具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或者具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环体系；其中Ar1和Ar2各自可选地被0-5次独立出现的TR7取代；其中T是价键或者是C1-6亚烷基链，其中T的至多两个亚甲基单元可选地且独立地被-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR-所代替；每次出现的R7独立地是-R’、卤素、-NO2、-CN或＝O。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病、状态或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103050 英 |
