




| 公开(公告)号 | CN1235908C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN01810745.1 |
| 申请日期 | 2001.05.01 |
| 专利名称 | 具有选择性雌激素活性的16,17-碳环缩合类固醇化合物 |
| 主分类号 | C07J53/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J53/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P5/36(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.6 EP 00201986.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | H·J·J·鲁森 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-01 PCT/EP2001/004868 |
| 进入国家日期 | 2002.12.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 具有分子式(1)的类固醇化合物或其羟基被酰基基团加帽的前体药物:分子式1其中:加点的键表示可选的双键;R6是H,=CH2,或-CH3,或-CH2-CH3;R7是H,C1-4-烷基,C2-5-链烯基或C2-5-炔基;R11是H,C1-4-烷基,C2-4-链烯基,C2-4-炔基或C1-4-亚烷基;E和类固醇骨架上碳原子16和17一起表示一个5至7元环,该环相对于类固醇骨架形成α顺式构型,该环可选地包含1或2个桥环键。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种具有分子式(1)的类固醇化合物,其中加点的键表示可选的双键;R6是H,=CH2,或-CH3,或-CH2-CH3;R7是H,C1-4-烷基,C2-5-链烯基或C2-5-炔基,其中的烷基,链烯基或炔基基团可以被1至3个卤素原子所取代,这些卤素原子独立地选自氟或氯原子基团;R11是H,C1-4-烷基,C2-4-链烯基或C2-4-炔基或C1-4-亚烷基,其中的烷基、链烯基、炔基或亚烷基基团可以被1至3个卤素原子所取代,这些卤素原子独立地选自氟或氯原子基团;E和类固醇骨架上碳原子16和17一起表示一个4至7元环,该环相对于类固醇骨架形成α顺式构型,该环可选地包含1或2个桥环键;或者其前体药物。此化合物能用于治疗和雌激素受体活性选择性修饰的方法。 |
| 国际公布 | 2002-01-03 WO2002/000682 英 |