| 公开(公告)号 | CN1328278C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN98807792.2 |
| 申请日期 | 1998.07.31 |
| 专利名称 | N-酰基氨基酸酰胺化合物及其制造中间体 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D495/18(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D513/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.7.31 JP 237588/97 |
| 申请(专利权)人 | 宇部兴产株式会社 |
| 发明(设计)人 | 黑木良明;上野均;田中正幸;高田克则;本山尊洋;马场浩祐 |
| 地址 | 日本山口县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-07-31 PCT/JP1998/003422 |
| 进入国家日期 | 2000.01.31 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 汪惠民 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种N-酰基氨基酸酰胺化合物或其药理上所容许的盐，具有通式(I) 式中，R1表示氢原子或C1-C4烷基； R2表示氢原子，C1-C4烷基，被取代的苄基或被取代的吡啶甲基，该取代基为羟基、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、氨基、苯酰胺基、卤原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C7-C10芳烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C6链烷酰胺基、C1-C4烷基磺酰胺基、被卤原子、甲基或甲氧基取代的苯磺酸胺基或C7-C10芳烷基磺酰胺基； A表示式(a-1)： 式中，R3、R4以及R5分别为氢原子，羟基，C1-C4烷基，C7-C10芳烷基，C1-C6链烷酰基，C2-C6链烷酰基羟甲基，C1-C10烷氧基羰基，C3-C7环烷氧基羰基，C2-C6链烯基羰基，C7-C10芳烷基羟基羰基，被C1-C10烷基或C1-C10烷氧基取代的苯氧基羰基，以C1-C4烷氧基所取代的C1-C2烷氧基羰基，C2-C6链烷酰基羰甲氧基羰基，芳香环部分为苯基或吡啶基的芳香族酰基羟甲氧基羰基或R4与R5一起形成的，也可含有一个从由O、N及S构成的原子中所选择的杂原子的亚烷基； Y1为被取代的苯撑基，该取代基为卤原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，或者含有1个或2个从由O、N及S所构成的原子中所选择的杂原子的五至六元环的二价杂芳香环； 或式(a-2)： 式中，R6为氢原子、C1-C4烷基、C7-C10烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6链烷酰基羟甲基或C1-C4烷氧基羰基，X为氮原子或＞CH-基，Y2为-(CH2)m-基，其中m＝1、2或3，顺式或反式-CH＝CH-基，-C≡C-基，顺式或反式-CH2-CH＝CH-基，顺式或反式-CH＝CH-CH2-基，-CH2-C≡C-基，-C≡C-CH2-基，-OCH2-基，-SCH2-基，-OCH2CH2-基，-CH2OCH2-基，-SCH2CH2-基或-CH2SCH2-基，n为1、2或3； B表示式(b)： 式中，A1、A2、A3、A4及A5表示从由C、N、O及S构成的原子中所选择的原子，由A1-A5所形成的五元环表示含有1个或2个从由N、O及S构成的原子中所选择的杂原子的杂芳香环，该杂芳香环具有-CH2Z基，也可用R9所取代，该R9表示羟基、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C7-C10芳烷基羟基羰基；R7及R8或分别为氢原子，或者R7和R8一起形成的C2-C3烷撑基；Z表示被保护的羧基；o、p分别为0或1。 |
| 摘要 | 一种N-酰基氨基酸酰胺化合物或其药理上所容许的盐及其制造中间体是以下通式(Ⅰ)所表示的(式中的记号与说明书中所述相同)，式中，A表示下式(a-1)或(a-2)，B表示下式(b)并显示优异的抑制血小板凝聚作用，可为用于涉及血纤维蛋白原受体的疾病、血栓症、梗塞症等的预防或治疗药物。∴∴∴∴ |
| 国际公布 | 1999-02-11 WO1999/006402 日 |
