| 公开(公告)号 | CN101133054A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200680007084.5 |
| 申请日期 | 2006.02.24 |
| 专利名称 | 用作癌症化学治疗剂的1,3-噻唑-5-羧酰胺 |
| 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.4 US 60/658,985 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | C·-Y·创;P·维肯斯;Z·洪;C·布伦南;J·A·迪克松;H·C·E·克吕恩德;C·克雷曼;E·库马拉辛赫 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-24 PCT/US2006/006436 |
| 进入国家日期 | 2007.09.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 Ar选自： 和 X为CH或者N； R1选自 H， 卤素， 和 其中 R1-2选自 H， (C1-C4)烷基， 其中所述(C1-C4)烷基可以被0、1或者2个独立地选自以下的基团取代： 羟基， (C1-C4)烷基氨基， (C1-C4)酰氧基， (C1-C4)烷氧基，和 (C2-C4)烷氧基，被0、1或者2个(C1-C4)烷氧基取代， 5或者6元杂芳基， 和 苯基，被0、1或者2个独立地选自(C1-C4)烷基、卤代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基团取代，和 其中所述(C1-C4)烷基独立地任选被F取代，直至全氟 水平； R1-3为H或者(C1-C4)烷基； R1-4、R1-5和R1-6选自 H， 茚满-5-基， 苯基，被0、1或者2个独立地选自(C1-C4)烷基、卤代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基团取代， 5或者6元杂芳基，被0、1或者2个选自以下的基团取代： 氰基， 卤代， 硝基， (C1-C4)烷基， 其中所述(C1-C4)烷基任选被0、1或者2个 选自以下的基团取代： (C1-C4)烷基氨基， (C1-C4)酰氧基， (C1-C4)烷氧基， 和 (C2-C4)烷氧基，被至多0、1或者2个(C1-C4)烷氧基取代， (C3-C6)环烷基，被0、1或者2个选自(C1-C4)烷基、 (C1-C4)烷氧基、氰基和卤代的基团取代， 和 (C1-C6)烷基， 其中所述(C1-C6)烷基独立地被0或者1个选自以下的基团取代： NH2， (C1-C4)烷氧基， (C2-C4)烷氧基，独立地被以下基团取代： 0、1、2或者3个(C1-C4)烷氧基和OH基团， 和 独立地任选被氟取代，直至全氟水平，羧基， (C1-C4)烷氧基羰基， (C1-C4)烷基氨基， 氨基羰基， (C1-C4)烷基磺酰基， 苯基，被0、1或者2个独立地选自(C1-C4)烷基、卤代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基团取代，5元或者6元杂芳基，其独立地被0、1、2或者3个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、卤代和硝基的基团取代， 和 杂环基，其独立地被0、1、2或者3个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基和卤代的基团取代，和 其中所述(C1-C6)烷基独立地被0、1或者2个OH或者卤代基团取代， 和 其中所述(C1-C6)烷基独立地任选被F取代，直至全氟水平； 和 R1-3和R1-4、R1-3和R1-5以及R1-3和R1-6，当连接在相同氮原子上时，可以与它们连接的N原子一起形成选自在N上任选被(C1-C4)烷基取代的吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基和哌嗪基的5或者6元饱和杂环， R1-7独立地选自： (C1-C4)烷基， 其中所述(C1-C4)烷基被0、1或者2个选自以下的基团取代： (C1-C4)烷基氨基， (C1-C4)酰氧基， (C1-C4)烷氧基， 和 (C2-C4)烷氧基，被0、1或者2个(C1-C4)烷氧基取代； 或者其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的式(I)的1，3-噻唑-5-羧酰胺化合物、含有所述化合物的药物组合物和这些化合物或者组合物作为癌症化学治疗剂的用途。 |
| 国际公布 | 2006-09-14 WO2006/096338 英 |
