| 公开(公告)号 | CN101048408A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580036890.0 |
| 申请日期 | 2005.10.26 |
| 专利名称 | 作为大麻素受体1活性抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D473/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/22(2006.01)I;C07D473/30(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D473/38(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.26 US 60/622,508;2005.4.18 US 60/672,670 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘 宏;贺晓晖;崔夏洵;杨鲲泳;D·伍德曼西;王志成;D·A·埃里斯;B·吴;贺 耘;T·N·源 |
| 地址 | 百慕大群岛（英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-26 PCT/US2005/038361 |
| 进入国家日期 | 2007.04.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 选自式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij和Ik的化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体： 其中： Y选自O、NR7和S；其中R7选自氢、羟基和C1-6烷基； R1选自C5-10杂芳基、C3-12环烷基、苯基和苄基；其中所述的R1的杂芳基、环烷基、苯基和苄基任选地被1-3个独立地选自下列的基团所取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、-NR8R9、-S(O)0-2R8、-C(O)OR8和R10； R2选自C3-8杂环烷基、C5-10杂芳基、苯基和苯氧基；其中所述的R2的杂环烷基、杂芳基、苯基或苯氧基任选地被1-3个独立地选自下列的基团所取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6链烯基、卤素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R9、-XOR8、-XC(O)R8、-XS(O)0-2R8、-XC(O)NR8R9、-XC(O)OR8、-XOR10、-XNR8XR10和-XR10；其中各X独立地选自键、C1-4亚烷基和C2-4亚链烯基； R3选自氢、卤素、羟基、氰基、氰基-C1-6烷基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的-C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R9、-XR10、-XS(O)0-2R9、-XC(O)R10、-XC(O)NR8R9、-XC(O)NR8R10和-XC(O)OR8； R4选自C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基、C3-8杂环烷基和C(O)R11；其中R11选自C3-8杂环烷基和C3-8杂芳基；其中R4的任何烷基均任选地具有被O、S(O)0-2和NR8所代替的亚甲基；其中R4的任何环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基均可任选地被1-3个独立地选自下列的基团所取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的-C1-6烷基、卤素取代的-C1-6烷氧基、-XOR8、-XR10、-XC(O)R10、-XS(O)0-2R8、-XNR8R9、-XC(O)NR8R9、-XC(O)NR8R10、-XC(O)NR8XNR8R9、-XC(O)NR8XOR9和-XC(O)OR8； R5选自氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的-C1-6烷基、卤素取代的-C1-6烷氧基、羟基-取代的-C1-6烷基、羟基-取代的-C1-6烷氧基、-NR8R9、-OXOR8、-OXR10、-NR8XOR9、-OXNR8R9和-C(O)OR8；其中X独立地选自键、C1-4亚烷基和C2-4亚链烯基； R6选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R9、-XNR8XOR9、-XNR8NR8R9、-XOXNR8R9、-XNR8S(O)2R9、-XS(O)2R9和-XC(O)OR8； R8和R9独立地选自氢、C1-6烷基和C2-6链烯基；或R8和R9与它们两个所连接的氮原子一起形成C3-8杂环烷基或C5-10杂芳基；并且R10选自C5-10杂芳基、C3-8杂环烷基、C3-12环烷基和苯基；其中所述的R10或R8和R9的组合的杂芳基或杂环烷基以及R10的环烷基或苯基任选地被1-3个独立地选自下列的基团所取代：卤素、羟基、氰基、氰基-C1-6烷基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的-C1-6烷基、卤素取代的-C1-6烷氧基、羟基-取代的-C1-6烷基、羟基-取代的-C1-6烷氧基、苯基、-NR8R8、-S(O)0-2R8和-C(O)OR8；其中各R8独立地选自氢、C1-6烷基和C2-6链烯基； 条件是式Ia化合物不包括式II化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了化合物、包含该化合物的药物组合物以及将该化合物用于治疗或预防与大麻素受体1(CB1)的活性有关的疾病或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/047516 英 |
