| 公开(公告)号 | CN101130542A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200610088464.8 |
| 申请日期 | 2006.08.24 |
| 专利名称 | 抗病毒核苷类似物的合成方法 |
| 主分类号 | C07D473/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/18(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江苏正大天晴药业股份有限公司;博瑞生物医药技术(苏州)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 袁建栋;张喜全;刘 飞;张 凯;叶新建;葛 雅 |
| 地址 | 222006江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 结构式如下的恩替卡韦的制备方法， 包括： a.将亚甲基环戊烷化合物5 与6位带有离去基团的嘧啶衍生物偶联， 得到化合物6 其中P为羟基保护基团；L是任意的离去基团；R是氨基或可以转化为氨基的基团；X是羟基或任意的可以转化成羟基的基团，偶联反应在极性溶剂中，并在缚酸剂存在的情况下反应，反应温度通常在室温至180℃之间； b.除了R为氨基的情况，将化合物6的嘧啶环上的R转化为氨基得到化合物7 c.将化合物7在原甲酸三烷基酯中用强酸催化进行关环反应得到嘌呤化合物8 d.除了X为羟基的情况，将嘌呤化合物8上的X转化为羟基得到化合物9 e.脱去化合物9上的保护基团后得到恩替卡韦。 |
| 摘要 | 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。 |
| 国际公布 |
