| 公开(公告)号 | CN1726195A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106180.1 |
| 申请日期 | 2003.12.09 |
| 专利名称 | 嘧啶化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D239/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.16 GB 0229243.1;2003.2.17 GB 0303589.6;2003.8.7 GB 0318515.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(英国)有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·纽顿;M·拜利 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-09 PCT/GB2003/005359 |
| 进入国家日期 | 2005.06.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种制备式(1)化合物的方法：式(1)其包括a)使式R1-CO-CH2-E的化合物与式R2-CHX1X2的化合物在式R3R4N-C(＝NH)NH2的化合物和催化剂存在下反应，生成二氢嘧啶；和b)将步骤a)中制备的二氢嘧啶氧化，生成式(1)化合物其中R1为H或烷基基团；R2为H或烷基或芳基基团；R3和R4各自独立地为H、烷基或芳基，或R3和R4相连，与跟它们相连接的氮一起形成5到7元杂环；E为H、未取代的烷基基团、芳基基团或吸电子基团；而X1和X2各自独立地为离去基团，或X1和X2一起代表＝O。 |
| 摘要 | 提供了一种制备式(1)化合物的方法和该方法中有用的中间体。该方法包括使式R1-CO-CH2-E化合物与式R2-CHX1X2化合物在式R3R4N-C(＝NH)NH2化合物和催化剂存在下反应，生成二氢嘧啶；和氧化二氢嘧啶，生成式(1)化合物。R1为H或烷基基团；R2为H、烷基或芳基基团；R3和R4各自独立地为H、烷基或芳基，或R3和R4相连，与跟它们相连接的氮一起形成5到7元杂环；E为H、未取代的烷基基团、芳基基团或吸电子基团；而X1和X2各自独立地为离去基团，或X1和X2一起代表＝O。 |
| 国际公布 | 2004-07-01 WO2004/054986 英 |
