| 公开(公告)号 | CN1791592A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013950.2 |
| 申请日期 | 2004.05.19 |
| 专利名称 | 免疫抑制剂化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D333/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/60(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.19 US 60/471,931;2004.4.14 US 60/562,183 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 米 原;潘世风;N·S·格雷;高文其;范 毅;江 涛 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-19 PCT/US2004/015702 |
| 进入国家日期 | 2005.11.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物： 其中： n是1或2； A选自-C(O)OR9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(OR9)2、-S(O)2OR9、-P(O)(R9)OR9和1H-四唑-5-基；R9选自氢和C1-6烷基； X是键或者选自C1-4亚烷基、-X1OX2-、-X1NR10X2-、-X1C(O)NR10X2-、-X1NR10C(O)X2-、-X1S(O)X2-、-X1S(O)2X2-、-X1SX2-和C2-9亚杂芳基；其中X1和X2独立地选自键和C1-3亚烷基；R10选自氢和C1-6烷基；X的任意亚杂芳基可选地被选自卤代和C1-6烷基的基团取代； Y是稠合的5，6或6，6杂二环环系，包含至少一个芳族环，其中所述Y的稠合二环环系可以可选地被1至3个基团取代，所述基团选自卤代、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基； R1选自C6-10芳基和C2-9杂芳基；其中R1的任意芳基或杂芳基可选地被选自以下的基团取代：C6-10芳基C0-4烷基、C2-9杂芳基C0-4烷基、C3-8环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基或C1-6烷基；其中R1的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可以可选地被1至3个基团取代，所述基团选自卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基；R1的任意烷基可以可选地具有被选自以下的原子或基团所代替的亚甲基：-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR10-和-O-；其中R10选自氢或C1-6烷基； R2、R3、R5、R6、R7和R8独立地选自氢、C1-6烷基、卤代、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基； R4选自氢和C1-6烷基；或者R7和R2、R4或R5之一以及R2、R4、R5和R7所连接的原子一起构成4至7元环；其中所述4至7元环是饱和的或部分不饱和的。 |
| 摘要 | 本发明涉及免疫抑制剂、它们的制备方法、它们的用途和含有它们的药物组合物。本发明提供一类新颖的化合物，可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或障碍、特别是与EDG受体介导的信号转导有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000833 英 |
