| 公开(公告)号 | CN1993364A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580026819.4 |
| 申请日期 | 2005.08.16 |
| 专利名称 | 氨基酸取代的六氢-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-4,7-二酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.31 DE 102004042441.1 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·伦宁格;S·施滕格林;T·克拉邦德;M·戈塞尔;P·萨法尔;M·斯姆尔奇纳;J·斯普纳摩;G·梅里曼;J·T·克莱因;B·怀特雷;C·兰特;K·波尔多;Z·杨 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-16 PCT/EP2005/008873 |
| 进入国家日期 | 2007.02.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其生理学上可接受的盐： 其中各基团的含义如下： A为3-12元单环、双环或螺双环环，它可以含有一或多个选自N、O和S的杂原子，且所述3-12元环可以进一步具有下列取代基：例如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、N(R15)CO(C1-C6)-烷基或COO-(C1-C6)-烷基； R11、R12、R13、R14、R15分别互相独立地为H、(C1-C6)-烷基、杂环； n为0或1； m为0或1、2、3、4、5或6； R1为R8、(C1-C6)-亚烷基-R8、(C2-C6)-亚链烯基-R9、(SO2)-R8、(SO2)-(C1-C6)-亚烷基-R8、(SO2)-(C2-C6)-亚链烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C1-C6)-亚烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C2-C6)-亚链烯基-R9、(C＝O)-NH-(C1-C6)-亚烷基-R8、(C＝O)-NH-(C2-C6)-亚链烯基-R9、COO-R8、COO-(C1-C6)-亚烷基-R8、COO-(C2-C6)-亚链烯基-R9、亚炔基-R9、(C1-C4-烷基)-杂环，其中所述亚烷基可以被F取代一次或多次； R8、R9分别互相独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、杂环、(C3-C8)-环烷基，其中所述环或环系可以被下列基团取代至多3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2； B为键、-(C1-C6)-亚烷基-、-(C2-C6)-亚链烯基-、-(SO2)-、-(SO2)-(C1-C6)-亚烷基-、-(SO2)-(C2-C6)-亚链烯基-、-(C＝O)-、-(C＝O)-(C1-C6)-亚烷基-、-(C＝O)-(C2-C6)-亚链烯基-、-(C＝O)NH-、-(C＝O)-NH-(C1-C6)-亚烷基-、-(C＝O)-NH-(C2-C6)-亚链烯基-、COO-、COO-(C1-C6)-亚烷基-、COO-(C2-C6)-亚链烯基-、-NH-SO2-、-NH-SO2-(C1-C6)-亚烷基-、-NH-SO2-(C2-C6)-亚链烯基-、-NR11-SO2-、-NR11-SO2-(C1-C6)-亚烷基-、-NR11-SO2-(C2-C6)-亚链烯基-、-NH(CO)-、-NH(CO)-(C1-C6)-亚烷基-、-NH(CO)-(C2-C6)-亚链烯基-； R2为杂环，其中所述杂环可以被至少一种氨基酸或一种氨基酸衍生物所取代； R3、R4、R5分别互相独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基(C1-C8)-亚烷基-芳基、O-(C1-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2； R6为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亚烷基-芳基、O-(C1-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1，2-a]嘧啶-4，7-二酮衍生物、其生理学上可接受的盐及其生理学功能的衍生物，本发明也涉及其中基团具有所述定义的式(I)化合物、其生理学上可接受的盐以及它们的生产方法。所述化合物可以用作例如降食欲药物。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/024390 德 |
