| 公开(公告)号 | CN101006092A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580028091.9 |
| 申请日期 | 2005.08.05 |
| 专利名称 | C型肝炎病毒RNA依赖型RNA聚合酶的抑制剂、以及使用该抑制剂的组合物和治疗剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D309/32(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.18 US 60/602,618 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·冈萨雷斯;T·M·朱厄尔;H·李;A·林顿;J·H·塔特洛克 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-05 PCT/IB2005/002697 |
| 进入国家日期 | 2007.02.16 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化学式(4)的化合物、或其药学上可接受的盐类或溶剂化物， 其中： R1是环戊基； R2是-(CR6R7)n(5-6员杂环)，其中所述5-6员杂环基团任选被至少一个R4基团取代； R3是-(CR6R7)t(C6-C10芳基)或-(CR6R7)t(4-10员杂环)，其中所述R3基团的所述C6-C10芳基和4-10员杂环部分各自任选被至少一个R5基团取代； 各个R4独立地选自卤素、-OR6、氧代、-NR6R7、-CF3、-CN、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR7、-NR6C(O)NR6R7、-C(O)NR6R7、-SO2NR6R7、-NR6SO2R7、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基，其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基基团任选被至少一个R5取代； 各个R5独立地选自C1-C6烷基、卤素、-OR6、-CF3、和-CN； 各个R6和R7独立地选自氢和C1-C6烷基； n是0、1、2、3、4或5；并且 t是0、1、2、3、4或5； 条件是化学式(4)的化合物不是6-环戊基-3-[(5，7-二甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羟基-5，6-二氢-2H-吡喃-2-酮、3-[(6-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-环戊基-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羟基-5，6-二氢-2H-吡喃-2-酮、或6-环戊基-3-[(5，7-二甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(5-乙基吡啶-3-基)乙基]-4-羟基-5，6-二氢-2H-吡喃-2-酮。 |
| 摘要 | 本发明提供具有化学式(4)的化合物、以及它们药学上可接受的盐类和溶剂化物，它们可用作C型肝炎病毒(HCV)聚合酶的抑制剂，且亦可用于治疗HCV-感染的哺乳动物体内的HCV感染。本发明亦提供药学组合物，其包括化学式(4)的化合物、它们药学上可接受的盐类和溶剂化物。再者，本发明提供可用于制备具有化学式(4)的化合物的中间化合物与方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/018725 英 |
