| 公开(公告)号 | CN100340559C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN99814771.0 |
| 申请日期 | 1999.12.17 |
| 专利名称 | 作为凝血因子XA抑制剂的含氮杂双环 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.23 US 60/113628;1999.4.2 US 60/127633 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·菲维格;J·卡奇奥拉;C·G·克拉克;P·Y·S·林;D·J·P·平托;J·R·普鲁伊特;K·A·罗斯;Q·韩;M·L·全 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-12-17 PCT/US1999/030316 |
| 进入国家日期 | 2001.06.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 罗才希 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种选自以下的化合物： 或它们的立体异构体或药学上可接受的盐，其中上式化合物被0-2个R3取代； G选自： Z为CR1a； Z2为H； R1a选自H和-(CH2)r-R1’； R1’选自H、C1-3烷基、-CN、(CF2)rCF3、NR2R2a、C(O)R2c、NR2C(O)R3、0-2个R4a取代的咪唑基和0-2个R4a取代的四唑基； 在每种情况下，R2选自H、C1-6烷基和0-2个R4b取代的C3-6碳环-CH2-残基； 在每种情况下，R2a选自H和C1-6烷基； 在每种情况下，R2c选自OH和C1-4烷氧基； 或者，R2和R2a与它们所连接的原子一起结合形成被0-2个R4b取代的吡咯烷基、吗啉基或咪唑基； 在每种情况下，R3选自H和C1-4烷基； A为0-2个R4取代的苯基； B为Y； Y为CH2NR2R2a或CH2CH2NR2R2a； 或者，Y为被0-2个R4a取代的苯基、咪唑基、咪唑啉基和苯并咪唑基； 在每种情况下，R4选自H、F、Cl、Br和I； 在每种情况下，R4a选自H、(CH2)rOR2、C1-4烷基、(CH2)rNR2R2a、(CH2)rN＝CHOR3、SO2NR2R2a和S(O)PR5； 在每种情况下，R4b选自H、(CH2)rOR3和C1-4烷基； 在每种情况下，R5选自C1-4烷基； 在每种情况下，p选自0、1和2； 在每种情况下，r选自0、1和2； s为0。 |
| 摘要 | 本申请描述含氮杂双环和它们的衍生物或它们的药学上可接受的盐形式，它们用作凝血因子Xa的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2000-07-06 WO2000/039131 英 |
