| 公开(公告)号 | CN1332961C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200410096397.5 |
| 申请日期 | 2000.10.19 |
| 专利名称 | αLβ2介导细胞粘连抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P |
| 分案原申请号 | 00814581.4 |
| 优先权 | 1999.10.20 US 60/160,629;2000.6.7 US 60/209,847 |
| 申请(专利权)人 | 田边制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | I·瑟卡;M·莫宁斯塔;P·福斯;N·史密斯;B·R·逖戈顿;R·C·戈里菲斯 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐； 其中 A是＝C(Z1)-或＝N-； B是1)-S-， 2)-SO-， 3)-SO2-， 4)-N(R3)-， 5)-N(COR41)-， 6)-N(SO2R5)-，或 7)-N(R3)CO-， K是-CH2-； M是单键； W是 X和Y独立地是 1)H， 2)卤素， 3)NO2， 4)CN， 5)C1-6烷硫基， 6)NR3R6， 7)可选被卤素取代的C1-6烷基， 8)C1-6烷氧基， 9)COR42， 10)苯基，可选地被下列基团取代： (a)可选地被卤素取代的C1-6烷基， (b)可选地被卤素取代的C1-6烷氧基，或 (c)CN， 11)可选地被C1-6烷基取代的异唑基， 12)可选被C1-6烷氧羰基或甲酰基取代的吡咯基，或 13)吡啶基， Z和Z1独立地是 1)H， 2)OH， 3)卤素， 4)NR3R6， 5)NHCOR41， 6)C1-6烷氧基，可选地被下列基团取代： a)羧基， b)C1-6烷氧羰基，或 c)苯基，或 7)COR42； P和Q独立地是O； R是苯基，可选地被选自下列的基团取代： 1)卤素， 2)OH， 3)CN， 4)C1-6烷基，可选地被卤素取代， 5)C1-6烷氧基，可选地被选自下列的基团取代： a)卤素， b)NR3R6， c)吡啶基，和 d)哌啶基， 6)NO2， 7)NR3R6， 8)NHCOR41， 9)COR42， 10)C(＝NH)NH2， 11)CONHOH， 12)C1-6烷硫基， 13)可以被卤素取代的C1-6烷基亚磺酰基， 14)可以被卤素取代的C1-6烷基磺酰基， 15)C1-3亚烷二氧基，可选地被卤素取代， 16)-C(＝O)-(天然α-氨基酸残基)，其中所述天然α-氨基酸选自天冬氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸和天冬酰胺，并且所述天然α-氨基酸残基可以被C1-6烷基酯化， 17)苯基，可选地被下列基团取代： (a)C1-6烷氧基， (b)可选被OR6、N(C1-6烷基)2或COR42取代的C1-6烷基， (c)CN， (d)COR42， (e)可选被COOR5取代的C2-7链烯基， (f)NR6R6， (g)NO2， (h)NHCOR41， (i)NHSO2R5， (j)N(SO2R5)2， (k)NHCONHR5， (l)N(CONHR5)2，或 (m)NHCSNHR5， 18)萘基， 19)可选地被CHO取代的呋喃基， 20)可选地被CHO取代的噻吩基， 21)可选地被CHO和C1-6烷氧羰基取代的吡咯基， 22)可选地被C1-6烷基取代的二氢唑基， 23)可选地被C1-6烷基取代的异唑基， 24)苯并噻吩基， 25)吡啶基， 26)四唑基，和 27)可选地被C1-6烷基取代的噻唑基； R3是 1)H， 2)C1-6烷基，可选地被下列基团取代： a)OH， b)苯基， c)羧基， d)氨基甲酰基， e)NR6R6， f)C1-6烷氧羰基， g)吗啉基， h)吡啶基， i)噻吩基，或 j)可选地被氧代基取代的吡咯烷基， 3)C3-6环烷基， 4)可以被卤素取代的苯基， 5)可选地被C1-6烷基取代的吡啶基，或 6)吗啉基； R41是 1)C1-6烷基，可选地被下列基团取代： a)NR6R6， b)羧基， c)-CONRcRd，其中Rc和Rd是氢，或者Rc和Rd彼此在其末端结合与它们所连接的氮原子一起形成3-7元环，所述3-7元环可以被 C1-6烷基取代， d)C1-6烷氧羰基氨基， e)C1-6烷基磺酰基氨基， f)C2-7烷酰基氨基，或 g)吡啶基， 2)可以被苯基取代的C1-6烷氧基， 3)苯基，可选地被下列基团取代： a)羧基， b)C1-6烷氧羰基，或 c)NR6R6， 4)可以被C1-6烷基取代的异唑基， 5)吡啶基， 6)噻吩基， 7)呋喃基， 8)吗啉基， 9)C3-6环烷基，或 10)NR3R6； R42是 1)H， 2)OH， 3)C1-6烷基， 4)C1-6烷氧基， 5)NR3R6， 6)吗啉基，或 7)可选地被C1-6烷基取代的吡啶基， R5是 1)可以被COR42取代的C1-6烷基，或 2)苯基； R6是 1)H，或 2)可以被-N(C1-6烷基)2取代的C1-6烷基； m是0、1、2或3；n是0、1或2；以及o是1。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐。 |
| 国际公布 |
