| 公开(公告)号 | CN1902196A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480038930.0 |
| 申请日期 | 2004.12.24 |
| 专利名称 | 噻唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I; |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.26 JP 432777/2003 |
| 申请(专利权)人 | 协和发酵工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 中岛高雄;菅原正森;内田真一;大野哲司;野本裕二;上坂范明;中里宜资 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-24 PCT/JP2004/019778 |
| 进入国家日期 | 2006.06.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 腺苷A2A受体拮抗剂，其中含有由通式(I)表示的噻唑衍生物或其可药用的盐作为有效成分： {式中， n表示0～3的整数， R1表示取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的脂环式杂环基，或者 取代或非取代的芳香族杂环基； R2表示卤素、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基、 取代或非取代的芳香族杂环烷基、 -NR5R6(式中， R5和R6可以相同或不同，表示 氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的低级烷酰基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基，或者 取代或非取代的芳香族杂环烷基)、 -OR7(式中， R7表示氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烷酰基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基，或者 取代或非取代的芳香族杂环烷基)，或者 -COR8[式中， R8表示氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基、 取代或非取代的芳香族杂环烷基、 -NR9R10(式中， R9和R10可以相同或不同，表示 氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的低级烷酰基、 取代或非取代的低级烷氧基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基，或者 取代或非取代的芳香族杂环烷基)，或者 -OR11(式中， R11表示氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基，或者 取代或非取代的芳香族杂环烷基)]， R3和R4可以相同或不同，表示 氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基、 取代或非取代的芳香族杂环烷基、 -COR12[式中， R12表示氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基、 取代或非取代的芳香族杂环烷基、 -NR13R14(式中， R13和R14可以相同或不同，表示 氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的低级烷酰基、 取代或非取代的低级烷氧基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基，或者 取代或非取代的芳香族杂环烷基)，或者 -OR15(式中， R15表示氢原子、 取代或非取代的低级烷基、 取代或非取代的低级烯基、 取代或非取代的低级炔基、 取代或非取代的环烷基、 取代或非取代的芳基、 取代或非取代的芳烷基、 取代或非取代的脂环式杂环基、 取代或非取代的芳香族杂环基、 取代或非取代的脂环式杂环烷基，或者 取代或非取代的芳香族杂环烷基)]， 其中， R1为取代或非取代的苯基、且n为0时， R2不是取代或非取代的6-氧代-1，6-二氢哒嗪-3-基} |
| 摘要 | 本发明提供含有例如由通式(I)表示的噻唑衍生物或其可药用的盐作为有效成分的腺苷A2A受体拮抗剂等，(式中，n表示0～3的整数；R1表示取代或非取代的环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的脂环式杂环基、或者取代或非取代的芳香族杂环基；R2表示卤素、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的脂环式杂环基、取代或非取代的芳香族杂环基、-COR8等；R3和R4可以相同或不同，表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的芳烷基、-COR12等)。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063743 日 |
