| 公开(公告)号 | CN101142219A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680008527.2 |
| 申请日期 | 2006.03.17 |
| 专利名称 | 吡唑并嘧啶衍生物或其医学上容许的盐 |
| 主分类号 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.17 JP 077509/2005 |
| 申请(专利权)人 | 帝人制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 高桑美香;小杉知巳;牧野弘明;鹈木元;片冈健一郎;山越优子 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-17 PCT/JP2006/305896 |
| 进入国家日期 | 2007.09.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉兰;李炳爱 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(1)所示的吡唑并嘧啶衍生物或其医学上容许的盐， 式(1)中， R1表示氢原子或卤原子， R2表示氢原子或卤原子， R3表示氢原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C3-C8的环烷基、可以被取代的杂环基、可以被取代的C6-C14的芳基或-OR5， R5表示氢原子、可以被取代的C1-C8的烷基或-(C＝O)R6， R6表示可以被取代的C 1-C8的烷基， n表示0或1，其中，R3为-OR5时n表示0， R4表示氢原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的环烷基、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的杂环基、可以被取代的杂环烷基或可以被取代的C7-C16的芳烷基， R4的可以被取代的C6-C14的芳基的取代基为选自卤原子、-CN、-NO2、-CHO、-OH、-COOH、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的环烷基、-O-(CH2)m-W、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的杂环基、-C(＝O)-R133、-O-C(＝O)R26、-C(＝O)OR27、-NR28C(＝O)R29、-NR30R31、-C(＝O)NR32R33、-NR34-C(＝X1)OR35、-NR36-C(＝X2)NR37R38、-NR39-SO2R40、-S(O)r-R41和SO2NR42R43中的至少1个取代基，X1或X2表示O、S、N-CN或NH，r＝0～2， W表示氢原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的环烷基、可以被取代的C6-C14的芳基或可以被取代的杂环基，此时m＝0～4；或W表示可以被取代的C1-C8的烷氧基、-NR150R151或可以被取代的苯氧基，此时m＝1～4， R26～R43、R133、R150和R151可以相同或不同，表示氢原子、可以被取代的C1-C8的烷基、可以被取代的C2-C8烯基、可以被取代的C2-C8炔基、可以被取代的C3-C8的环烷基、可以被取代的C6-C14的芳基、可以被取代的杂环基、可以被取代的芳烷基或可以被取代的杂环烷基；或者，R30和R31、R32和R33、R37和R38、R42和R43以及R150和R151为可以被取代的烷基时，可以分别与和它们键合的氮原子一起形成饱和或不饱和的5～7元环，进一步地，在该环上，除了氮原子之外还可以含有选自氧原子、氮原子和硫原子中的1个或2个杂原子， -A-B-表示-CH2-CH(-Z1)-、-(CH2)P-、-CH2-CH＝CH-CH2-、-CH＝C(-Z2)-或-(CH2)q-C(＝O)-， p表示3或4，q表示1或2， Z1或Z2可以相同或不同，表示氢原子或-CH2-OR11， R11表示氢原子、可以被取代的C1-C8的烷基或被取代的甲硅烷基。 |
| 摘要 | 式(I)所示的吡唑并嘧啶衍生物和它们的可药用盐，表现出优异的MAPKAP-K2抑制活性。因此，期待含有该化合物作为有效成分的药品对于诸如炎症性疾病、自身免疫疾病、破坏性骨病、癌症和/或肿瘤生长等MAPKAP-K2介导的疾病的治疗是有用的。 |
| 国际公布 | 2006-09-21 WO2006/098519 日 |
